Що таке препарати бета- і альфа-адреноблокатори, їх класифікація. Відмінності фармакологічних властивостей бета-блокаторів та їх клінічне значення Ліки адреноблокатори

А льфа-адреноблокатори - це препарати змішаного дії, здатні розширювати судини, знижувати їх тонус, нормалізувати рух крові по артеріях, тим самим коригувати рівень тиску.

На відміну від бета-блокаторів, багато медикаментів названого типу не впливають на частоту серцевих скорочень, що дозволяє використовувати їх в більшій кількості клінічних випадків.

Однак обмеження є і тут, причому істотні. Представлені на фармацевтичному ринку і змішані препарати, які володіють системним ефектом.

Підбір конкретного медикаменту і схеми його використання - прерогатива лікаря-кардіолога після ретельної очної діагностики.

При цьому ймовірно зміна методики використання, в ході динамічного спостереження може виявитися неефективність або погана переносимість. Завдання складне, самостійно її не вирішити.

В організмі присутній чотири типи адреналінових рецепторів: бета-1,2 і альфа-1,2.

Всі вони так чи інакше реагують на підвищення концентрації певної речовини, сприймаючи цей фактор як сигнал для звуження артерій, зростання тиску, мобілізації організму на боротьбу, фізичну активність.

Цей природний механізм дістався людині від далеких предків і має «дикі» коріння.

• Альфа 1 -адренорецептори розташовані в артеріолах, забезпечує їх спазм, підвищують артеріальний тиск і зменшують просвіт судин.
• Альфа 2 адренорецептори навпаки, розширюють судини і знижують артеріальний тиск.

Альфа-блокатори надають комплексний вплив на серцево-судинні структури, створюючи відразу кілька корисних ефектів:

• Розширення судин всіх калібрів. Особливо помітна робота медикаменту на периферичної кровоносної системи, що істотно покращує мікроциркуляцію в кінцівках, серці, головному мозку.

Однак основний ефект в рамках названого дії - зниження артеріального тиску за рахунок додаткового зменшення тонусу судин (їх розширення).

Опір падає, рідка тканину рухається по системі без проблем.

• Нормалізація обмінних процесів в серці, Паралельно препарати альфа-адреноблокатори знижують потребу міокарда в кисні.

Це важливий момент, тому як медикаменти в такому випадку дозволено застосовувати у пацієнтів з серцевою недостатністю, в тому числі літніх людей та інших, коли лікування бета-блокаторами неможливо.

• Нормалізація вуглеводного обміну. Ефект не має прямого відношення до кардіальним патологій.

Суть його полягає в здатності знижувати резистентність до інсуліну, тканини стають більш чутливими до його впливу, також починається краще засвоєння глюкози.

Тому альфа-адреноблокатори в якості додаткового засобу, особливо при паралельному перебігу серцево-судинних відхилень, призначаються діабетикам (незалежно від того яка форма захворювання присутній, 1 або 2).

• Відновлення ліпідного обміну. Препарати здатні пригнічувати засвоєння «шкідливого» холестерину, не впливаючи на концентрацію «корисного» (так званих ліпопротеїдів високої щільності). Також альфа-адреноблокатори здатні запобігати утворенню холестеринових бляшок. Тому медикаменти дозволено і рекомендовано використовувати при атеросклерозі, як додатковий засіб для усунення порушень обміну жирів.
• Купірування набряку, запального процесу. Ефект не має ніякого відношення до серцево-судинної системи, та й не у всіх блокаторів альфа рецепторів він виражений в однаковій мірі. Однак ця дія зробило медикаменти затребуваними в урологічній практиці. За рахунок здатності розслабляти шийку сечового міхура і полегшувати відходження урини, деякі найменування активно використовуються для комплексної терапії простатиту і доброякісної гіперплазії залози (аденома) як симптоматичний засіб.

Йдеться тільки про альфа-2 адреноблокатори. Назви, що впливають на 1-й тип мають деякі відмінності.

Так, більшість з них підвищують артеріальний тиск, провокують стеноз (звуження) судин, тому в кардіологічній практиці не використовуються (виняток становлять лише кілька медикаментів).

Застосовуються подібні препарати у вузькій сфері, в рамках терапії еректильної дисфункції і деяких інших станів.

Класифікація

Типізація проводиться за кількома ознаками. Ключовим можна вважати механізм роботи.

Відповідно виділяють: блокатори альфа-1, альфа-2 адреналінових рецепторів і змішані медикаменти, виляющие на альфа-1 і 2 одночасно.

Використовується й інша класифікація. Вона грунтується на вибірковості застосування медикаментів.

Кардіоселективні (альфа-1) не впливають на частоту скорочень серця, знижують артеріальний тиск, нормалізують метаболічні процеси, трофіку тканин, мають здатність відновлювати кровоток.

Неселективні діють одночасно на всі рецептори альфа типу (і 1 і 2), тому можуть знижувати частоту серцевих скорочень, що не завжди бажано.

Блокатори альфа-1 рецепторів (селективні)

Медикаменти широко застосовуються в рамках кардіологічної практики, лікуванні імпотенції, статевому безсиллі чоловіків.

Додатковими показаннями виступають доброякісна гіперплазія передміхурової залози, її запалення септичний і неинфекционное, порушення відтоку сечі.

Спільні дії всіх медикаментів даної підгрупи можна уявити невеликим списком:

• Розслаблення мускулатури простатичної частини уретри, шийки сечового міхура і, відповідно, зі зникненням спазму нормалізується відходження урини.
• Нормалізація кровотоку в області малого тазу. За рахунок цього відбувається краще наповнення печеристих тіл, відновлення потенції у порівняно короткі терміни.

Урапіділ

Новітній, найбільш ефективний і безпечний препарат альфа-1 адреноблокатор периферичного і центрального дії, торгівельна назва Ебрантил.

Основне завдання медикаменту якраз боротися з важкими резистентними формами гіпертонічної хвороби та симптоматичного підвищення артеріального тиску. Також кризами.

Серйозних доказів для відмови від застосування, як не дивно, немає. Він не провокує гостру гіпотензивну реакцію і рефлекторну тахікардію (викликану розширенням судин).

Урапіділ не вирішено на використання у дітей, вагітних жінок. Також при наявності інших захворювань кардіальних структур варто начинити терапію з невеликих доз, в іншому ж підстав для відмови немає.

Побічні ефекти, згідно з дослідженнями, зустрічаються порівняно часто, але вони також легко переносяться, що робить Урапіділ медикаментом, який можна призначати для курсового і навіть тривалого використання.

празозин

Використовується для терапії змішаних станів кардіо-профілю. В основному для усунення артеріальної гіпертензії та симптоматичного підйому тиску.

Також застійної серцевої недостатності незалежно від фази перебігу.

Володіє виборчим ефектом, селективно впливає на деякі рецептори, залишаючи інші недоторканими.

Тамсулозін

Не підходить для терапії кардіологічних захворювань, тому як має здатність впливати на мускулатуру судин в незначній мірі, в результаті чого, спостерігається зростання артеріального тиску.

Широке поширення найменування отримало в урології, як засіб для симптоматичної корекції доброякісної гіперплазії передміхурової залози і простатиту.

Медикамент внесений до переліку життєво важливих. Самостійно використовуватися не повинен і не може через велику кількість протипоказань та побічних ефектів.

Лікарі суворо стежать за переносимістю, щоб скорегувати дозування, а то і сам курс.

Сілодозін

Торговельне найменування Урорек. Має схожий фармакологічний ефект з тамсулозином, проте діє більш м'яко.

Протипоказань дещо менше, що дозволяє застосовувати препарат більшій кількості пацієнтів.

Повний список альфа-1 адреноблокаторів представлений в таблиці:

Блокатори альфа-2

Не використовуються для терапії захворювань кардіологічного профілю, оскільки дуже слабо впливають на судини внутрішніх органів.

Єдиний представник групи - Йохимбин. Це біологічно активна добавка (БАД), що поліпшує еректильну функцію.

Вибірково блокує центральні і периферичні пресинаптичні і постсинаптичні (у великих дозах) альфа2-адренорецептори.

Надає стимулюючу дію на центральну нервову систему. Підвищує сексуальний потяг, посилює ерекцію, нормалізує потенцію.

Препарат з обережністю призначається при паралельному прийомі медикаментів для нормалізації артеріального тиску.

Можливе посилення основного ефекту з різким падінням життєво важливих показників.

Блокатори альфа-1-2 (неселективні)

Розширюють судини всіх калібрів, зменшують їх загальний периферичний опір і навантаження на серце.

Зменшують ризик раптової серцевої смерті на 20-50% у людей, які страждають на ІХС або серцевою недостатністю.

змішані медикаменти

Мають комбінованими властивостями: одночасно блокують і альфа і бета адренорецептори. Найменувань існує безліч, принципової різниці між ними немає.

Деякі в більшій мірі впливають на серцевий компонент, інші на судинний. Підбір препарату здійснює лікар-кардіолог шляхом проб, тому рекомендується призначати курс в стаціонарі.

Так ризики будуть нижчими, швидкість реагування вище, що дозволить в короткі терміни підібрати лікування і нормалізувати стан хворого.

показання

У всіх випадках підстави для застосування будуть неоднаковими. Але можна виділити кілька груп.

В рамках нормалізації кардіальної діяльності:

• Артеріальна гіпертензія незалежно від типу. У тому числі симптоматичний зростання показників тонометра. Використовується в рамках тривалого впливу, як більшість препаратів розглянутого типу або для термінового купірування в межах невідкладного стану.
• Серцева недостатність різних форм. У всіх випадках. Характерна риса препаратів альфа-адреноблокаторів полягає в їх здатності знижувати потребу кардіальних структур в кисні. Також відзначається відновлення метаболічних процесів.
• невідкладні стани зразок, інфаркту міокарда. За якими симптомами можна розпізнати передінфарктний стан читайте.

Внекардіальних свідчення:

• Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Раніше вона називалася аденомою простати.

Супроводжується розростанням цього невеликого органу з компресією уретрального каналу і порушенням нормального відтоку сечі.

Ситуація ускладнюється розвитком рефлекторного спазму шийки міхура. Альфа-блокатори призначаються для купірування симптомів.

• Простатит. Запальна патологія. Однак всупереч уявленням російської медичної науки, тільки в 10% ситуація має інфекційний генез.

Препарати використовуються для усунення симптоматичної складової в цьому випадку.

Кардинальним чином вплинути на ситуацію не вийде. Необхідно проводити оперативне лікування. І то лікарі намагаються відтягнути цей момент.

Протипоказання

Підстави для відмови від застосування досить нечисленні, незважаючи на всю серйозність вказаних препаратів.

• Надмірне зниження рівня артеріального тиску. Гіпотензія. Незалежно від походження такого стану.
• Період грудного вигодовування, вагітність на будь-якому етапі. Застосовувати засоби категорично забороняється через здатність нашкодити матері і дитині.
• Непереносимість компонентів того чи іншого лікарського засобу.
• Множинний імунну відповідь на медикаменти. Так звана полівалентна алергія. Зустрічається рідко і не вважається абсолютним протипоказанням. Потрібно уважно стежити за станом пацієнта.
• Важкі дисфункції нирок. Декомпенсація.
• Пороки серця вроджені та набуті, пов'язані з порушенням скорочувальної здатності міокарда, розладом харчування кардіальних структур.
• Також і судинні аномалії на кшталт і інших.
• . Знижена частота серцевих скорочень. Багато медикаментів групи блокаторів адреналінових рецепторів здатні вплинути на ЧСС в сторону зменшення. В рамках порушеної ритму це може виявитися смертельно небезпечним.

Побічні ефекти

Небажаних явищ описано багато. На ділі ж зустрічається мінімальне їх кількість або ж пацієнт нічого не помічає взагалі.

Але потрібно мати на увазі що може розвинутися при прийомі:

• Порушення серцевого ритму у бік підвищення або зниження. Залежить від конкретного препарату.
• Нежить, риніт.
• Алергічна реакція.
• Диспепсичні явища, в тому числі запори і проноси, печія, відрижка та інші.
• Падіння лібідо.
• Проблеми з сечовипусканням, нетримання.
• Зростання артеріального тиску (тільки у препаратів, що не використовуються для лікування серцево-судинних патологій).
• Порушення сну. Психічні відхилення невротичного і депресивного спектрів.
• Відсутність бажання приймати їжу.
• Припливи. Відчуття жару.

Також і деякі інші. Список препаратів налічує не один десяток, тому численні окремі випадки.

Перед застосуванням оцінюється вся система: від показань і особливостей організму людини до побічних явищ.

Альфа-адреноблокатори багато в чому схожі з, з тією різницею, що акцент зміщений в сторону здатності купірувати спазм судин і нормалізувати їх тонус, а значить і адекватний кровотік.

Деякі взагалі не використовуються в кардіологічній практиці. Тому самостійно приймати кошти не можна. Важливо звертатися до грамотного лікаря.

Блокатори адренергічних рецепторів складають досить велику групу препаратів. Цим речовинам характерно блокувати адренорецептори з подальшим порушенням їх взаємодії з норадреналіном або адреналіном. Адреноблокатори (вони ж адренолитики) широко застосовують в лікувальній практиці як панацею проти пацієнтам різного віку.

Адреналін і норадреналін

Організм людини функціонує за рахунок медіаторів, які впливають на специфічні їм, рецептори органів. Після їх впливу, можна спостерігати за порушенням або заспокоєнням систем організму. Так, при впливі тих чи інших біологічно активних речовин, Можуть виникати зміни - тахи- або брадикардія, або розширення, бронхів, міоз або мідріаз і т.д.

Одну з головних ролей в організмі людини відіграють адреналін і норадреналін. Ці речовини виділяються в мозковому шарі надниркових залоз. Можуть впливати на цілий список органів, змінюючи їх функціонал.

Такими ефектами можуть бути: розширення просвіту бронхів, розширення судин по периферії і їх звуження в шлунково-кишковому тракті, збільшення цукру в крові, мідріаз. В основному, ці ефекти проявляються при стресових, для організму, ситуаціях, коли потрібно «вимкнути» на час непотрібні функції і розкрити весь потенціал необхідних органів і систем.

Однак, при деяких патологіях можуть виникати потреби в блокуванні рецепторів або імпульсів для запобігання дії адреналіну і зменшення шкідливого впливу на організм.

Класифікація

Адреноблокатори класифікація:

• Альфа-адренолитики:
• Альфа-1
• Альфа-2
• Альфа-1,2
• Бета-адренолитики:
• Бета-1
• Бета-1,2
• Альфа, Бета-адренолитики

Кожна група препаратів блокаторів призначається при певних хворобах, враховуючи різні фактори у пацієнтів. Цими факторами можуть бути супутні хвороби хронічного чи гострого типу, алергічна реакція, непереносимість і т.п. Тому, настільки широкий спектр засобів дозволяє лікарям точно вибрати потрібну панацею проти патологій і не помилитися при лікуванні.

Альфа-адреноблокатори мають властивості впливати на альфа-1 і альфа-2 адренорецептори.

При такому впливі на них блокаторами, змінюються функції наступних органів і систем:

• Гладка мускулатура судин: розширення просвіту судин, зниження артеріального тиску, поліпшення внутрішньоорганного кровообігу (дуже добре спостерігається на шкірі у вигляді збільшених вен, також на слизових оболонках і шлунково-кишкового тракту).
• Серце: зменшення частоти серцевих скорочень ();
• Шлунково-кишковий тракт: поліпшення моторики шлунка і кишечника, підвищення секреції речовин, розслаблення сфінктерів.
• Очі: міоз.
• Залози: зниження потовиділення і усунення затурканості носа;
• Сечостатева система: розслаблення сфінктерів і м'язів, поліпшення ерекції.

Також, цей клас адреноблокаторів використовують для перешкоджання гіперглікемії і нормалізації рівня глюкози в крові. Це відбувається, тому що при застосуванні альфа-адреноблокаторів, клітини стають більш чутливими до інсуліну. Цей ефект дуже важливий при.

показання

Ліки даної групи призначаються при патології периферичного кровообігу, ендартеріїті, трофічних виразках, пролежнях. Також їх використовують при феохромацітома, артеріальної гіпертензії, порушення головного кровообігу, затримці сечовипускання, мігрені. Можна застосовувати в якості антагоніста альфа-адреноміметиків.

препарати

Спектр препаратів альфа-блокаторів досить широкий, але все ж багато хто з них схожі за своїми параметрами.

Найбільш поширені препарати і їх свідчення, список адреноблокаторів:

• Фентоламин.
  показання: феохромацітома, порушення периферичного кровообігу (Хвороба Рейно, ендартеріїт), пролежні, гіпертонічний криз, гостра серцева недостатність.
  Протипоказання: органічні зміни серця і судин.
  Побічні дії :, Ортостатичний колапс, блювання, пронос, почервоніння і свербіж шкіри.
• Тропафен.
  показання: ті ж, що і в фентоламина гідрохлориду.
  Протипоказання: схожі з тими, що і в фентоламина.
  Побічні дії: ортостатический колапс, тахікардія.
• Празозин.
  показання: гіпертонічний криз, застійна.
  Протипоказання: Вагітність, патологія нирок.
  Побічні дії: «Феномен першої дози» - різке зниження артеріального тиску,. Так само головний біль, запаморочення, сухість у роті, безсоння, слабкість.
• Доксазозин.
  показання: має тривалий гіпотензивну дію, в порівнянні з іншими препаратами. Приймається при гіпертонічній хворобі, аденома передміхурової залози, при розладах сечовипускання і статевої діяльності.
  Побічні дії: ортостатичні явища, особливо на початку лікування, запаморочення, сухість у роті, слабкість, нудота, риніт.

Бета-адреноблокатори впливають на рецептори бета-1 і бета-1,2, відповідно, вони діляться на селективні і неселективні.

селективні адреноблокатори мають здатність впливати, в основному, на серце. Все це вплив веде до: зниження частоти серцевих скорочень, зниження потреби міокарда в кисні, зниження артеріального тиску, припинення розвитку некрозу при. Спостерігається зменшена навантаження на серце, що призводить до кращого викиду крові і запобігання аритмій. Так само знижується ймовірність проявів стенокардій, підвищується здатність витримувати великі навантаження.

Чи не селективні адреноблокатори. Крім прямої дії на серце, виникає вплив і на інші органи, такі як: бронхи, матка, шлунково-кишковий тракт і сечостатева система. Як і селективні адреноблокатори, ці теж перешкоджають прояву інфаркту і. Крім того, їх часто використовують для підвищення м'язового тонусу матки, для попередження атонії і кровотечі після пологів.

Так само їх можна класифікувати за тривалістю. Є адреноблокатори тривалого (6-24 год), середньої тривалості (3-6 ч) і короткого (1-4 ч) часу дії. Це слід враховувати при їх призначенні.

Бета-рецептори ведуть до впливу на наступні органи:

• Судини: зниження артеріального тиску у хворих з гіпертензією;
• серце:
• Зменшують хроно-, іно, дромотропний ефекти;
• Зниження потреби міокарда в О2;
• Кардіопротектівним ефект:
• Зменшення ліполізу зі зниженням витрат часу на окислення вільних жирних кислот і як наслідок - стабілізація клітинних і лізосомальних мембран;
• Антиоксидантні властивості;
• Полегшення дисоціації оксигемоглобіну;
• Звільнення простацикліну з ендотелію судин, що сприяє антиагрегантну дію;
• Легкі: бронхоспазм (особливо стосується неселективних);
• Центральна нервова система: стрес-протективное вплив;
• Очі: зниження внутрішньоочного тиску;
• Метаболізм: зниження цукру в крові, зменшення інтенсивності ліполізу і вироблення реніну.

показання

Препарати бета-адреноблокатори застосовують при артеріальній гіпертензії (особливо з гіперсімпатікотоніей), ішемічної хвороби серця (при переважанні нервово-метаболічного фактора в патогенезі), тахікардії (особливо при Пріобладаніе симпатичного статусу).

Так само показаннями є расслаивающиеся аневризма,. З патологій інших органів - глаукома, гіпертиреоз, неврологічні розлади (головний біль, алкогольна абстиненція).

препарати

Кількість бета-блокаторів дуже багато. Їх приймають багато пацієнтів різного віку по всьому світу. Настільки широке поширення вони набули через своїх сильних якостей і нечастих побічних ефектах.

Найбільш відомі бета-адреноблокатори:

• Неселективні.
• Анаприлин.
  показання: глаукома, тиреотоксикоз, гострий інфаркт і ІХС, серцеві аритмії, застійна серцева недостатність.
  Протипоказання: схильність до бронхоспазму, синусової брадикардії, серцевої недостатності, цукровому діабеті, Вагітності, порушеннях периферичного кровообігу.
  Побічні дії: брадикардія, серцева слабкість, антріовентрікулярная блокада, бронхоспазм, погіршення перебігу цукрового діабету (розвиток став гіпоглікемії за рахунок блокади механізмів, що регулюють рівень цукру в крові), хвороби Рейно, диспепсичні розлади, депресія, м'язова слабкість.
• кардіоселективні
• Талінолол.
  показання: Стенокардії, артеріальні гіпертензії, (екстрасистолія, проксізмальная тахікардія, тріпотіння і миготіння передсердь).
  Протипоказанняті ж, що і в інших бета-блокаторів.
  Побічні дії: Селективність зникає при підвищенні дози препарату.
• Атенолол (тенормін).
  показання ті ж, що і в Атенололу. Його переважно застосовують при лікуванні хворих з цукровим діабетом або з патологією периферичних судин.
  Протипоказання: Ті ж, що і в інших бета-блокаторів.
  Побічні дії: селективність зникає при підвищенні дозування. Може викликати бронхоспазм, брадикардія.
• Метопролол.
  показання: стенокардія, гострий інфаркт міокарда, серцева недостатність, тахіаритмії, артеріальна гіпертензія.
  Протипоказання: ті ж самі.
  Побічні дії: ті ж самі.
• Ацебутолол (сектраль).
  показання: Гіпертензія та.
  Протипоказання і побічні ефекти : Ті ж, що і в інших препаратах цієї групи.

Альфа і Бета-адреноблокатори

Альфа-, Бета-адреноблокатори діють відразу на два типи адренорецепторів, за рахунок чого, спектр дій на організм значно збільшується. Таким чином, з цими засобами, пацієнтам набагато легше переносити патології серцево-судинної системи, так як вони здатні розширити судини, зменшуючи артеріальний тиск і роблячи роботу серця простіше. Перешкоджають тахікардії, напади стають рідкісними.

показання

Варто зазначити основні патології, при яких застосовують цю групу препаратів:

• Гіпертонічна хвороба і криз;
• Ішемічна хвороба серця, що перейшла в стабільну форму стенокардії;
• Аритмії різних видів;
• Застійна серцева недостатність;
• Хвороби очей (підвищений внутрішньоочний тиск);

На ряду з позитивними, присутні і негативні ефекти препаратів. У кожного речовини побічні дії свої, але в загальному, можна перерахувати основні:

• слабкість;
• депресія;
• Запаморочення і нудота;
• Болі в голові;
• Знижений артеріальний тиск;
• бронхоспазм;
• набряки;
• Схильність до кровоточивості через зміни, що стосуються складу крові;

Ці небажані впливу не повинні змушувати пацієнта вступати в паніку, так як вони зустрічаються рідко. Але все ж варто їх враховувати.

препарати

Список препаратів групи альфа-, бета-блокаторів досить великий і перерахувати їх всіх дуже складно (до того ж майже кожен день виходять нові ліки з новими складовими).

Список препаратів альфа і бета-блокаторів:

• Лабетанол
  показання: гіпертонічна хвороба і кризи.
  Протипоказання: бронхіальна астма, антріовентрікулярная блокада, серцева недостатність.
  Побічні дії: ортостатичнагіпотензія.
• Карведилол.
  показання: артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, серцево-судинна недостатність.
  Протипоказання: хронічні бронхолегеневі захворювання, антріовентрікулярная блокада, нелікована феохромацітома, вагітність і тд.
  Побічні дії: Схильність до кровоточивості, брадикардія, сухість слизових оболонок та ін.

Як і інші ліки, альфа-, бета-адреноблокатори не варто вживати без консультації лікаря. Є багато факторів вибору потрібних ліків та тільки лікар миє точно визначити їх і сказати, що саме варто вибрати. Самолікування не завжди призводить до позитивних результатів. Не потрібно нехтувати здоров'ям.

Традиційно вважаються бета-блокатори.

Ці препарати допомагають не тільки ефективно знижувати рівень артеріального тиску, коли той досягає підвищених значень, А й сприяють зменшенню ЧСС, причому в достатній мірі.

Що таке бета і альфа-блокатори

Препарати, які зараховані до категорії адреноблокаторів, прийнято, в свою чергу, класифікувати на кілька підгруп, і це не дивлячись на те, що всі вони можуть бути ефективно використані під час лікування стрибків тиску.

Альфа-адреноблокатори - це біохімічно активні речовини, які впливають на альфа-рецептори. Їх приймають при гіпертонії есенціальною і симптоматичної. Завдяки таблеткам судини ділятіруются, за рахунок чого слабшає їх опір в сторону периферії. Завдяки цьому ефекту кровотік значно полегшується, а рівень тиску знижується. Крім цього, альфа-адреноблокатори призводять до зменшення кількості шкідливого холестерину і жиру в крові.

Бета-адреноблокатори також класифікуються на дві категорії:

1. Діють лише на рецептори типу 1 - такі препарати зазвичай називають селективними.
2. ЛЗ, які впливають на обидва види нервових закінчень - їх уже називають неселективними.

Зверніть увагу на те, що адреноблокатори другого виду анітрохи не перешкоджають чутливості рецепторів, через які ті реалізують свій клінічний ефект.

Зверніть увагу на те, що завдяки здатності знижувати ЧСС, бета-блокатори можуть бути застосовані не тільки для лікування есенціальної ГБ, але і для усунення проявів.

Класифікація

Виходячи з переважної дії на бета-1 і бета-2, адренорецептори, бета-блокатори класифікуються на:

• кардіоселективні (до таких належать метапрололом, Атенолол, Бетаксолол, Небіволол);
• кардіонеселектівние (бета блокатори - список препаратів при гіпертонії виглядає наступним чином: Пропранолол, Надолол, Тимолол,).

Є й інша класифікація - по біохімічним особливостям будови молекули. Виходячи з здатності розчинятися в ліпідах або воді, представники цієї групи ЛЗ класифікуються на три групи:

1. Ліпофільні бета-адреноблокатори (окспренолол, Пропранолол, алпренолол, Карведилол, метапрололом, Тимолол) - очично вони рекомендуються в низьких дозах при печінкової і застійної серцевої недостатності в запущених стадіях.
2. Гідрофільні бета-адреноблокатори (серед них відзначені Атенолол, Надолол, Талінолол, Соталол). Використовуються на менш запущених стадіях.
3. Амфіфільних блокатори (представники - Ацебутолол, Бетаксолол, Піндолол, Целіпролол) - саме ця група отримала найбільшого поширення завдяки своєму широкому спектру дії. Амфіфільних блокатори найчастіше використовуються при ГХ і ІХС, причому в різних варіаціях цієї патології.

Це важливо!

Багато хто цікавиться щодо того, які препарати (бета-блокатори або альфа - адреноблокатор) при гіпертонії краще діють. Вся справа в тому, що для купірування гіпертензивного синдрому протягом тривалого періоду часу (тобто, для систематичного прийому) підійдуть краще бета-блокатори з високою селективністю, тобто надають в терапевтичних дозах ефект вибірково, вибірково (перелік - Бісопролол, метапрололом, Карведилол ).

Якщо ж потрібен ефект, тривалість якого буде проявлятися коротко (показання - резистентна ГБ, коли потрібно терміново знизити рівень кров'яного тиску, щоб уникнути серцево-судинної катастрофи), то можна і призначити альфа-блокатори, механізм дії яких все-таки відрізняється від БАБ.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори

Кардіоселективні бета-блокатори в терапевтичних дозах виявляють біохімічну активність переважно щодо бета-1-адренорецепторів. Важливим моментом є те, що зі збільшенням дозування бета-блокаторів помітно знижується їх специфічність, і тоді навіть найбільш високо селективний препарат блокує обидва рецептора. Дуже важливо розуміти те, що селективні і неселективні бета-блокатори знижують рівень АТ приблизно однаково, проте у кардіоселективних бета-блокаторів істотно менше побічних ефектів, їх простіше поєднувати при наявності супутніх патологій. До типових висококардіоселектівним препаратів належать Метопролол (торгова назва -), а також Атенолол і Бісопролол. Деякі β-адреноблокатори, серед них -Карведілол, блокують не тільки β1 і β2-адренорецептори, а й альфа-адренорецептори, що в ряді випадків схиляє в їхній бік вибір клініциста.

Внутрішньоїсимпатоміметичної активність

Деякі бета-адреноблокатори мають внутрішньої активністю, що також має велике значення. До таких препаратів належать Піндолол і Ацебутол. Ці речовини або практично не знижують, або знижують, але не особливо, показник ЧСС в спокої, однак багато разів блокують збільшення ЧСС при виникає фізичному навантаженні або дії бета-адреноміметиків.

Препарати, що володіє в тій чи іншій мірі внутрішньої активністю, однозначно показані при брадикардії різного ступеня вираженості.

Слід також зазначити, що область використання бета-блокаторів з ВСМА в кардіологічній практиці досить звузилася. Ці препарати набувають свою актуальність, як правило, для лікування неускладнених форм АГ (сюди відноситься навіть АГ при вагітності - окспренолол і Піндолол).

У пацієнтів зі стенокардією використання даної підгрупи в значній мірі обмежена, тому що вони менш ефективні (щодо β-адреноблокаторів без ВСМА) в плані надання негативного хронотропного і батмотропний ефектів.

Бета-блокатори з ВСМА не слід застосовувати у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (скорочено ОКС) і у постінфарктних хворих з причини високого ризику збільшення частоти кардіогеннийсинкопальні ускладнень і летальності в порівнянні з бета-адреноблокаторами без ВСМА. Препарати з ВСМА не мають актуальності в лікуванні осіб з серцевою недостатністю.

ліпофільні препарати

Все ліпофільні бета-блокатори однозначно не варто вживати при вагітності - дана особливість продиктована тим, що вони у великій мірі проникають через плацентарний бар'єр, і вже через деякий час після прийому починають надавати небажаний вплив на плід. Відповідно, з урахуванням того, що бета-блокатори і так можуть бути застосовані у вагітних, тільки якщо ризик в рази нижче, ніж очікувана користь, розглянута категорія ЛЗ до призначення взагалі не допускається.

гідрофільні ліки

Одним з найголовніших властивостей гідрофільних препаратів є їх більш тривалий період напіввиведення (наприклад, Атенолол виводиться з організму протягом 8-10 годин), що дозволяє їх призначати 2 рази на день.

Але тут є ще одна особливість - з урахуванням того, що основне навантаження при виведенні лягає на нирки, неважко здогадатися, що людям, у яких в ході стабільного підвищення тиску був вражений цей орган, не варто приймати препарати з цієї групи.

Бета-блокатори останнього покоління

Група бета-блокаторів в даний час включає вже більше 30 найменувань. Необхідність включення їх в програму лікування серцево-судинних захворювань (Скорочено - ССЗ) очевидна і підтверджується даними статистики. За останні 50 років кардіологічної клінічної практики бета-адреноблокатори зайняли міцні позиції в проведенні профілактики ускладнень і в фармакотерапії різних форм і стадій АГ, ІХС, ХСН, метаболічному синдромі (МС), а також при різних за походженням формах тахіаритмій як вентрикулярних, так і суправентрикулярних .

Згідно з вимогами загальноприйнятих стандартів, у всіх неускладнених випадках медикаментозне лікування АГ стартує з бета-блокаторів та іАПФ, багаторазово знижують ризик розвитку ГІМ та інших серцево-судинних катастроф різного генезу.

Негласно, є думка, що найкращими бета-блокаторами сьогодні є такі препарати, як Бісопролол, Карведилол; Метопрололу сукцинат і Небіволол.

Врахуйте, що призначати бета-блокатор має право тільки лікар.

Причому в будь-якому випадку рекомендується вибирати ліки тільки нового покоління. Всі фахівці сходяться в тому, що вони викликають мінімум побічних ефектів і допомагають впоратися з поставленим завданням, ні в якому разі не приводячи до погіршення якості життя.

Застосування при захворюваннях серцево-судинної системи

Препарати з цієї групи активно використовуються при лікуванні як, так і симптоматичної АГ, а також тахікардії, загрудинних болях і навіть фібриляції передсердь. Але перш ніж приймати, слід звернути на деякі досить неоднозначні якості цих лікарських засобів:

• Бета-блокатори (скорочено БАБ) в значній мірі пригнічують здатність синусового вузла генерувати імпульси, що призводять до підвищення ЧСС, тим самим викликають синусовую брадикардію - уповільнення пульсу до значень нижче 50 в хв. Цей побічний ефект менш виражений у БАБ, що володіє внутрішньою активністю.
• Зверніть обов'язково увагу на те, що препарати цієї групи з високою часткою ймовірності можуть призводити до атріовентрикулярної блокади різного ступеня. Крім цього, вони істотно знижують і силу серцевих скорочень - тобто, роблять і негативний батмотропний ефект. Останній менш виражений у БАБ з вазодилатуючими властивостями.
• БАБ знижують рівень АТ. Медикаменти цієї групи стають причиною виникнення справжнісінького спазму периферичних судин. Через це може з'явитися похолодання кінцівок, в разі наявності синдрому Рейно відзначається його негативна динаміка. Наведених побічних ефектів практично позбавлені препарати з вазодилатуючими властивостями.
• БАБ значною мірою зменшують нирковий кровообіг (за винятком Надолол). Через зниження якості периферичного кровообігу при лікуванні цими препаратами зрідка виникає виражена загальна слабкість.

стенокардія напруги

У більшості випадків БАБ є препаратом вибору лікування грудної жаби і кардіалгіческіх нападів. Врахуйте, що на відміну від нітратів, ці ЛЗ абсолютно не викликають толерантності при пролонгованим їх використанні. БАБ здатні в значній мірі накопичуватися в організмі, що дозволяє через деякий час трохи знизити дозування препарату. Крім того, ці кошти чудово захищають сам міокард, оптимізуючи прогноз за рахунок зниження ризику маніфесту рецидиву ГІМ.

Антиангінальну активність всіх БАБ порівняно однакова. Їх вибір грунтується на наступних перевагах, кожне з яких має дуже велике значення:

• тривалість ефекту;
• відсутність (в разі грамотного застосування) виражених побічних ефектів;
• відносно низька вартість;
• можливість комбінування з іншими ЛЗ.

Стартує курс терапії з порівняно невеликої дози, і до ефективної її збільшують поступово. Дозування підбирається так, щоб ЧСС в спокої була не нижче 50 в хв., А рівень САД не опускався менше 100 мм рт. ст. Після настання очікуваного терапевтичного ефекту (Припинення виникнення нападів загрудинноїболю, нормалізація переносимості хоча б середньої фізичного навантаження) дозу протягом певного періоду часу знижують до мінімально ефективної.

Позитивний ефект від БАБ особливо помітний в тому випадку, якщо стенокардія напруги комбінується з синусовою тахікардією, симптоматичної АГ, глаукомою (підвищенням), запорами і гастроезофагеальним рефлюксом.

Інфаркт міокарда

препарати з фармакологічної групи БАБ при ГІМ приносять подвійну користь. Їх введення в / в в перші години з моменту маніфестації ГІМ знижує потребу серцевого м'яза в кисні і покращує його доставку, значно зменшує біль, сприяє демаркації некротической області і знижує ризик виникнення шлункових аритмій, що представляють безпосередню небезпеку для життя людини.

Тривалий прийом БАБ знижує ризик рецидиву інфаркту. Вже науково доведено, що в / в введення БАБ з подальшим переходом на «таблетку» значно знижує летальність, ризик зупинки кровообігу і рецидивів серцево-судинних катастроф без смертельного результату на 15%. У тому випадку, якщо в ургентної ситуації проводиться ранній тромболізис, БАБ не дають зниження летальності, але істотно зменшують ризик розвитку стенокардії напруги.

Відносно формування демаркаційної зони некрозу в серцевому м'язі - найбільш виражений ефект роблять БАБ, що не володіють внутрішньої активністю. Відповідно, буде краще використовувати кардіоселективні кошти. Особливо вони ефективні при комбінації інфаркту міокарда з АГ, синусовою тахікардією, постінфарктної стенокардією і тахисистолической формою ФП. БАБ можна призначати негайно ж при госпіталізації хворого за умови відсутності абсолютних протипоказань. А коли б не зазначено небажаних побічних ефектів, лікування цими ж медикаментами триває не менше року тому перенесеного ГІМ.

Хронічна серцева недостатність

Бета-блокатори володіють різноспрямованим дією, що і робить їх одними з препаратів вибору в ситуації, що розглядається. Нижче будуть приведені ті з них, які мають найбільше значення при купировании ХСН:

• Ці лікарські засоби багаторазово покращують насосну функцію серця.
• Бета-блокатори непогано знижують прямий токсичний ефект норадреналіну.
• БАБ сильно знижують ЧСС, паралельно з цим приводячи до пролонгації діастоли.
• Вони надають значимий антиаритмічний ефект.
• ЛЗ здатні запобігати ремоделювання і діастолічну дисфункцію лівого шлуночка.

Особливе значення набула терапія БАБ після того, як загальноприйнятою теорією, що пояснює маніфест ХСН, стала нейрогормональної теорія, згідно з якою неконтрольоване підвищення активності нейрогормонів стає причиною прогресування захворювання, причому провідна роль в цьому відводиться норадреналіну. Відповідно, бета-блокатори (ясна річ, що тільки що не володіють симпатичної активністю), блокуючи ефект цієї речовини, запобігають розвитку або прогресування ХСН.

Гіпертонічна хвороба

Бета-блокатори вже дуже давно і успішно використовуються при терапії гіпертонічної хвороби. Вони блокують небажаний вплив симпатичної нервової системи на серце, що багаторазово полегшує його роботу, одночасно з цим знижуючи його потреба в крові і кисні. Відповідно, результатом цього стає зменшення навантаження на серце, а це, в свою чергу, призводить до зниження цифр АТ.

Призначені блокатори допомагають гіпертонікам контролювати ЧСС і використовуються при лікуванні аритмії. Дуже важливо при виборі відповідного бета-блокатора враховувати особливості препаратів з різних груп. Крім цього, слід брати до уваги різні побічні ефекти.

Так що в тому випадку, якщо лікар буде дотримуватися індивідуального підходу до кожного хворого, то навіть на одних бета-блокатори він зможе досягти значних клінічних результатів.

Порушення серцевого ритму

З урахуванням того, що зниження сили серцевих скорочень значно зменшує потребу міокарда в кисні, БАБ з успіхом застосовуються при наступних порушеннях серцевого ритму:

• фібриляція і тріпотіння передсердь,
• суправентрикулярні аритмії,
• погано переноситься синусова тахікардія,
• Застосовуються препарати з цієї фармакологічної групи і при шлуночкових порушеннях ритму, але тут вже їх ефективність буде менш виражена,
• БАБ в комбінації з препаратами калію успішно використовується для лікування різних аритмій, які були спровоковані глікозидною інтоксикацією.

Побічні ефекти

Певна частина побічних ефектів візвана надмірним дією БАБ на серцево-судинну систему, а саме:

• різка брадикардія (при якій показник ЧСС опускається нижче 45 в хв.);
• атріовентрикулярна блокади;
• артеріальна гіпотонія (з падінням рівня САТ нижче 90-100 мм рт. ст.), зверніть увагу на те, що подібного роду ефекти розвиваються зазвичай при внутрішньовенному введенні бета-блокаторів;
• підвищення інтенсивності ознак ХСН;
• зниження інтенсивності кровообігу в ногах за умови зменшення серцевого викиду - подібного роду проблема зазвичай виникає у літніх людей з або маніфестує ендартеріїтом.

Є ще одна дуже цікава особливість дії цих препаратів - наприклад, в тому випадку, якщо ж у пацієнта є феохромоцитома ( доброякісна пухлина наднирників), то бета-блокатори можуть привести до підвищення цифр АТ за рахунок стимуляції α1-адренорецепторів і спазму судин гематомікроціркуляторного русла. Всі інші небажані побічні ефекти, так чи інакше, пов'язані з прийомом бета-блокаторів, є не чим іншим, як проявом індивідуальної непереносимості.

синдром відміни

Якщо приймати бета-блокатори протягом тривалого періоду часу (мається на увазі кілька місяців або навіть тижнів), а потім раптово припинити здійснення прийому, виникає синдром відміни. Його показниками будуть наступні симптоми: серцебиття, занепокоєння, багаторазово частішають напади стенокардії, виникнення патологічних ознак на ЕКГ, а також не виключається ймовірність розвитку ГІМ і навіть раптова смерть.

Маніфест синдрому відміни можна пояснити тим, що за час прийому організм вже адаптується до зниженому впливу норадреналіну - а цей ефект реалізується за рахунок підвищення кількості адренорецепторів в органах і тканинах. З урахуванням того, що БАБ уповільнюють процес трансформації гормону щитовидної залози тироксину (T4) в гормон трийодтиронін (T3), то деякі прояви синдрому відміни (занепокоєння, тремтіння, серцебиття), особливо яскраво виражені після скасування пропранолол, можуть бути обумовлені надлишком гормонів щитовидної залози .

Для здійснення профілактичних заходів синдрому відміни слід відмовлятися від них поступово, протягом 14 днів - але цей принцип актуальний тільки за умови перорального прийому препаратів.

Механізм дії бета-блокаторів

Ефекти бета-блокаторів реалізуються блокадою β1 і β2-адренорецепторів. Виділяють два типи β-адреноблокатори (β1- і β2- адренорецептори), які відрізняються структурно-функціональними особливостями і розподілом в тканинах. β1-адренорецептори домінують в структурах серця, острівцевих тканини підшлункової залози, юкстагломерулярном апараті нирок, адипоцитах.

Препарати, зв'язуючись з β1-адренорецепторами серця, перешкоджають дії на них норадреналіну, адреналіну, знижують активність аденілатциклази. Зниження активності ферменту призводить до зменшення синтезу цАМФ і пригнічення надходження Са2 + в кардіоміоцити. Таким чином реалізуються основні ефекти β-адреноблокаторів:

• негативний інотропний ефект (зменшується сила серцевих скорочень);
• негативний хронотропний ефект (зменшується частоти серцевих скорочень);
• негативний дромотропний ефект (пригнічується провідність);
• негативний батмотропний ефект (зменшується автоматизм).

Антиангінальний ефект препаратів проявляється зменшенням сили серцевих скорочень і частоти серцевих скорочень, що знижує потребу міокарда в кисні.

Внаслідок пригнічення провідності і автоматизму препарати мають антиаритмічну дію.

Зменшення вмісту Са2 + внаслідок блокади β1-адренорецепторів в клітинах юксталомерулярного апарату (ПІВДНЯ) нирок супроводжується пригніченням секреції реніну, а відповідно, зменшенням освітою ангіотензину II, що веде до зниження артеріального тиску і визначає ефективність β-адреноблокаторів як антигіпертензивних лікарських засобів.

блокада β2-блокаторів сприяє підвищенню:

• тонусу гладких м'язів бронхів;
• скорочувальної активності вагітної матки;
• скорочення гладком'язових клітин шлунково-кишковий тракт (Проявляється болем у животі, блювотою, нудотою, діареєю, значно рідше запорами).

Крім того, звуження артеріол і венул викликає підвищення ОПСС і може погіршувати кровопостачання в кінцівках аж до розвитку синдрому Рейно.

β-адреноблокатори викликають зміни показників ліпідного та вуглеводного обміну. Вони гальмують ліполіз, перешкоджають підвищенню вмісту вільних жирних кислот в плазмі крові, при цьому збільшується вміст ТГ, а концентрація загального ХС не змінюється, зміст ХС ЛПВЩ знижується, ХС ЛПНГ підвищується, що веде до підвищення коефіцієнта атерогенності.

β-адреноблокатори викликають активацію синтезу глікогену з глюкози в печінці і пригнічують глікогеноліз, що може привести до гіпоглікемії, особливо на тлі вживання гіпоглікемічних лікарських препаратів у хворих на цукровий діабет. Внаслідок блокади бета-адрноблокаторів підшлункової залози і гальмування фізіологічної секреції інсуліну препарати можуть викликати гіперглікемію, однак у здорових людей вони зазвичай не впливають на концентрацію глюкози в крові.

За впливом на рецептори бета-адреноблокатори поділяють на неселективні (впливають на β1- і β2-адренорецептори) і кардіоселективні (впливають на β1-адренорецептори), крім того, частина з них має внутрішню активністю (ВСА).

Бета-адреноблокатори, що володіють ВСА (пиндолол, Бопіндолол, окспренолол) в меншій мірі знижують ЧСС та скоротливість міокарда, практично не впливають на ліпідний обмін, у них слабше виражений синдром відміни.

Судинорозширювальний ефект бета-блокаторів обумовлений одним з наступних механізмів або поєднання кількох прийомів:

• вираженою ВСА по відношенню до β-адреноблокаторів судин (наприклад, пиндолол, целіпролол);
• поєднанням β- і α-адреноблокуючою активності (наприклад, карведилол);
• вивільненням з ендотеліальних клітин оксиду азоту (небіволол);
• прямим вазоділатаціонним ефектом.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори в низьких дозах на відміну від неселективних мало впливають на тонус бронхів і артерій, секрецію інсуліну, мобілізацію глюкози з печінки, скоротливу активність вагітної матки, тому їх можна призначати при супутніх хронічних обструктивних захворюваннях легенів, цукровому діабеті, порушеннях периферичного кровообігу ( наприклад, при синдромі Рейно, вагітності). Вони практично не викликають звуження судин скелетних м'язів, тому при їх використанні рідше відзначають підвищену стомлюваність і м'язову слабкість.

Фармакокінетика бета-блокаторів

Фармакокінетична дію різних бета-блокаторів визначається ступенем їх розчинності в жирах і воді. Виділяють три групи бета-блокаторів:

• жиророзчинні (ліпофільні),
• водорозчинні (гідрофільні),
• жиро і водорозчинні.

Ліпофільні бета-адреноблокатори (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) швидко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, легко проникають через гематоенцефалічний бар'єр (часто викликають такі побічні ефекти, як безсоння, загальну слабкість, сонливість, депресію, галюцинації, кошмарні сновидіння). Тому разові дози і кратність прийому слід скорочувати у хворих похилого віку, при захворюваннях нервової системи. Ліпофільні бета-адреноблокатори можуть уповільнювати елімінацію з крові інших лікарських засобів, які метаболізуються в печінці (наприклад, лідокаїну, гідролазіну, теофіліну). Ліпофільні β-адреноблокатори повинні призначатися не рідше 2-3 разів на добу.

Гідрофільні бета-адреноблокатори (атенолол, надолол, соталол) не цілком (на 30-70%) всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і незначно (0-20%) метаболізуються в печінці. Виводяться переважно нирками. Мають тривалий період напіввиведення (6-24год). Т1 / 2 гідрофільних препаратів збільшується при зниженні швидкості клубочкової фільтрації (наприклад, при нирковій недостатності, у пацієнтів похилого віку). Кратність застосування варіює від 1 до 4 разів на добу.

Існують бета-адреноблокатори, розчинні в жирах і в воді (ацебутолол, пиндолол, целіпролол, бісопролол). Вони мають два шляхи елімінації - печінковий (40-60%) і нирковий. Жиро і водорозчинні препарати можна призначати 1 раз на добу, за винятком Піндолол: його приймають 2-3 рази. Т1 / 2 складає 3-12 годин. Більшість лікарських препаратів (бісопролол, пиндолол, целіпролол) практично не взаємодіють з ліками, які метаболізуються в печінці, тому їх можна призначати у хворих з помірною печінковою або нирковою недостатністю (при тяжких порушеннях функцій печінки та нирок дозу препарату рекомендується зменшувати в 1,5 рази ).

Параметри фармакокінетики бета-блокаторів:

* Примітка:? - дані не виявлені

Показання до використання бета-блокаторів

• стенокардія напруги,
• гострий коронарний синдром,
• АГ і первинна профілактика інсульту та ІХС у хворих АГ,
• профілактика шлуночкових і надшлуночкових аритмій,
• профілактика повторного інфаркту міокарда,
• профілактика раптової смерті у хворих з синдромом подовженого інтервалу Q-Т,
• хронічна серцева недостатність (карведилол, метопролол, бісопролол, небіволол),
• системні захворювання з підвищеним впливом симпатичної нервової системи,
• тиреотоксикоз,
• есенціальний тремор,
• алкогольна абстиненція,
• аневризма аорти,
• гіпертрофічна кардіоміопатія,
• дигіталісна інтоксикація,
• мітральний стеноз (тахісістоліческаяформа),
• пролапс мітрального клапану,
• тетрада Фалло.

Побічні дії і протипоказання бета-блокаторів

Основні побічні ефекти і протипоказання бета-блокаторів представлені в таблиці.

Побічні ефекти бета-блокаторів, протипоказання до їх використання і стану, що вимагають особливої \u200b\u200bобережності при використанні бета-блокаторів:

Для β-адреноблокаторів характерний синдром відміни.

взаємодія ліків

Поєднання бета-блокаторів з іншими лікарськими препаратами, Проявляє негативний іно-і хронотропний ефект, може привести до тяжких побічних реакцій. При поєднанні β-адреноблокаторів з клонідином розвивається виражене зниження артеріального тиску і брадикардія, особливо при горизонтальному положенні хворих.

Поєднання призначення бета-блокаторів з верапамілом, аміодароном, серцевимиглікозидами може привести до різкої брадикардії і порушення АВ-провідності.

Поєднання бета-блокаторів з нітратами або блокаторами кальцієвих каналів обгрунтовано, оскільки перші зменшують потребу міокарда в кисні, а інші, знижуючи тонус периферичних і коронарних судин, забезпечують гемодинамічні розвантаження міокарда і збільшення коронарного кровотоку.

© Використання матеріалів сайту тільки за погодженням з адміністрацією.

Адреноблокатори складають велику групу лікарських засобів, що викликають блокаду рецепторів до адреналіну і норадреналіну. Вони широко застосовуються в терапевтичній і кардіологічній практиці, призначаються повсюдно пацієнтам різного віку, але переважно - літнім людям, у яких найбільш вірогідні ураження судин і серця.

Функціонування органів і систем підпорядковане дії самих різних біологічно активних речовин, які впливають на певні рецептори і викликають ті чи інші зміни - розширення або звуження судин, зниження або збільшення сили скорочень серця, спазм бронхів і т. Д. У певних ситуаціях дію цих гормонів виявляється надмірним або виникає необхідність у нейтралізації їх ефектів у зв'язку з що ще захворюванням.

Адреналін і норадреналін виділяються мозковим шаром надниркових залоз і мають широкий спектр біологічних ефектів - звуження судин, підвищення тиску, збільшення рівня цукру в крові, розширення бронхів, розслаблення мускулатури кишечника, розширення зіниць. Ці явища можливі завдяки виділенню гормонів в периферичних нервових закінченнях, від яких потрібні імпульси йдуть до органів і тканин.

При різних захворюваннях виникає необхідність в блокаді адренергічних імпульсів для усунення ефектів адреналіну і норадреналіну. З цією метою і застосовуються адреноблокатори, механізм дії яких - блокада рецепторів, білкових молекул до адреналіну і норадреналіну, при цьому утворення і виділення самих гормонів не порушується.

Класифікація адреноблокуючу речовин

Розрізняють альфа-1, альфа-2, бета-1 і бета-2 рецептори, розташовані в судинних стінках і серце. Залежно від різновиду інактівіруемой рецепторів, виділяють альфа- і бета-адреноблокатори.

До альфа-адреноблокатори відносять фентоламин, тропафен, пирроксан, до засобів, що гальмують активність бета-рецепторів - анаприлін, лабеталол, атенолол та інші. Препарати першої групи вимикають тільки ті ефекти адреналіну і норадреналіну, які опосередковані альфа-рецепторами, другий - відповідно, бета-адренорецепторами.

Для підвищення ефективності лікування і усунення деяких побічних ефектів розроблені селективні адреноблокуючі речовини, що діють строго на певний вид рецепторів (α1,2, β1,2).

Групи адреноблокуючу засобів

1. Альфа-адреноблокатори:
   • α -1-адреноблокатори - празозин, доксазозин;
   • α-2-адреноблокатори - йохимбин;
   • α-1,2-адреноблокатори - фентоламін, пирроксан, ніцерголін.

1. Бета-адреноблокатори:
   • кардіоселективні (β-1) адреноблокатори - атенолол, бісопролол;
   • неселективні β-1,2-адреноблокатори - пропранолол, соталол, тимолол.

1. Блокатори і альфа, і бета-блокатори - лабеталол, карведілол.

Альфа-адреноблокатори

Альфа-адреноблокатори (альфа-АБ), що блокують різні види альфа-рецепторів, діють однаково, реалізуючи одні і ті ж фармакологічні ефекти, а відмінність при їх застосуванні полягає в числі побічних реакцій, Яких, зі зрозумілих причин, більше у альфа 1,2-блокаторів, адже вони спрямовані відразу на все адреналінові рецептори.

Препарати цієї групи сприяють розширенню просвітів судин, що особливо помітно в шкірі, слизових оболонках, стінці кишечника, нирках. При збільшенні ємності периферичного судинного русла знижується опір судинних стінок і системний артеріальний тиск, тому мікроциркуляція і кровотік на периферії кровоносної системи значно полегшується.

Зменшення венозного повернення внаслідок розширення і розслаблення «периферії» сприяє зниження навантаження на серце, через що його робота стає легшою, а стан органу поліпшується. Альфа-адреноблокатори сприяють зменшенню ступеня за рахунок полегшення роботи органу, не викликають тахікардії, нерідко виникає при застосуванні ряду.

Крім судинорозширювальної та гіпотензивний ефект, альфа-АБ в кращу сторону змінюють показники жирового обміну, сприяючи зниженню загального і, збільшуючи концентрацію антиатерогенних жирових фракцій, тому їх призначення можливе при ожирінні і дісліпопротеідемію різного походження.

При застосуванні α-блокаторів змінюється і вуглеводний обмін. Клітини стають більш чутливими до інсуліну, тому цукор краще і швидше ними засвоюється, що перешкоджає гіперглікемії і нормалізує показник. Цей ефект дуже важливий для хворих.

Особливу сферу застосування альфа-адреноблокаторів становить урологічна патологія. Так, α-адреноблокуючі препарати активно використовуються при гіперплазії простати завдяки здатності усувати деякі її симптоми (нічні сечовипускання, часткове спорожнення сечового міхура, відчуття печіння в області уретри).

Альфа-2-адреноблокатори чинять слабкий вплив на судинні стінки і серце, тому в кардіології не користуються популярністю, проте в процесі клінічних випробувань було помічено яскраве дійство на статеву сферу. Цей факт став приводом до їх призначенням при статевої дисфункції у чоловіків.

Показаннями до застосування альфа-АБ вважаються:

• Розлади периферичного кровотоку -, акроціаноз, діабетична мікроангіопатія);
• феохромоцитома;
• Трофічні ураження м'яких тканин кінцівок, зокрема, при атеросклерозі, обмороженнях, пролежнях;
• Наслідки перенесених, судинна деменція;
• Аденома простати;
• Анестезія та хірургічні операції - для профілактики гіпертонічних кризів.

Празозин, доксазозин активно застосовуються в терапії гіпертонії, тамсулозин, теразозин ефективні при гіперплазії передміхурової залози. пірроксан надає заспокійливу дію, покращує сон, знімає свербіж при алергічних дерматитах. Крім того, завдяки здатності пригнічувати активність вестибулярного апарату, пирроксан може бути призначений при морській та повітряній хворобі. У наркологічній практиці його використовують для зниження проявів синдрому відміни морфіну і алкогольної абстиненції.

ніцерголін використовується лікарями-неврологами при лікуванні, головного мозку, показаний при гострих і хронічних розладах мозкового кровотоку, транзиторних ішемічних атаках, може бути призначений при травмах голови, для профілактики мігренозних нападів. Він надає прекрасний судинорозширювальний ефект, покращує кровообіг в кінцівках, тому застосовується при патології периферичного русла (хвороба Рейно, атеросклероз, діабет і ін.).

Бета-адреноблокатори

Бета-адреноблокатори (бета-АБ), що застосовуються в медицині, спрямовані або на обидва види бета-рецепторів (1,2), або на бета-1. Перші називають неселективними, другі - селективними. Селективні бета-2-АБ не використовуються з лікувальною метою, оскільки не мають значущих фармакологічних ефектів, інші - широко поширені.

базове дію бета-блокаторів

Бета-адреноблокатори надають широкий спектр ефектів, пов'язаних з інактивацією бета-рецепторів судин і серця. Деякі з них здатні не тільки блокувати, але і в деякій мірі активувати рецепторні молекули - так звана внутрішня сіматоміметіческая активність. Така властивість відзначено для неселективних препаратів, в той час як селективні бета-1-блокатори його позбавлені.

Бета-адреноблокатори широко використовують при лікуванні хвороб серцево-судинної системи -,. Вони зменшують частоту скорочень серця, знижують тиск, надають знеболюючий ефект при. З пригніченням центральної нервової системи окремими препаратами пов'язують зниження концентрації уваги, що важливо для водіїв транспорту і осіб, зайнятих напруженою фізичною та розумовою працею. У той же час, цей ефект може використовуватися при тривожних розладах.

Неселективні бета-блокатори

Засоби неселективного дії сприяють урежению серцевих скорочень, кілька знижують загальне судинне периферичний опір, мають гіпотензивний ефект. Скорочувальна активність міокарда знижується, тому і кількість необхідного для роботи серця кисню теж стає менше, а, значить, підвищується стійкість до гіпоксії (при, наприклад).

Шляхом зниження тонусу судин, зменшення викиду реніну в кровотік досягається гіпотензивну дію бета-АБ при гіпертонії. Вони надають антигіпоксичний і антитромботичний ефект, зменшують активність центрів збудження в провідній системі серця, перешкоджаючи аритмій.

Бета-блокатори тонізують гладку мускулатуру бронхів, матки, шлунково-кишкового тракту і, разом з тим, розслаблюють сфінктер сечового міхура.

Послуги, що надаються впливу дозволяють бета-блокаторів знижувати ймовірність виникнення і раптової коронарної смерті, за деякими даними, на половину. Хворі ішемією серця при їх застосуванні відзначають, що напади болю стають більш рідкісними, підвищується стійкість до фізичних і розумових навантажень. У гіпертоніків при прийомі неселективних бета-АБ ризик і ішемії міокарда стає менше.

Здатність підвищувати тонус міометрія дозволяє застосовувати ліки цієї групи в акушерській практиці для попередження і лікування атонічних кровотеч під час пологів, крововтрат при операціях.

Селективні бета-адреноблокатори

розташування β-адреноблокатори

Селективні бета-адреноблокатори діють, в першу чергу, на серце. Їх вплив зводиться до:

1. Уреженію частоти серцевих скорочень;
2. Зниженню активності синусового вузла, які проводять шляхів і міокарда, завдяки чому досягається антиаритмічну дію;
3. Зменшенню необхідного міокарду кисню - антигипоксическое вплив;
4. Зниженню системного тиску;
5. Обмеження вогнища некрозу при інфаркті.

При призначенні бетаблокаторов зменшується навантаження на серцевий м'яз і об'єм крові, що потрапляє в аорту з лівого шлуночка в момент систоли. У пацієнтів, що приймають селективні препарати, знижується ризик тахікардії при зміні положення з лежачого на вертикальне.

Клінічним ефектом кардіоселективних бетаблокаторов стає зниження частоти і вираженості нападів стенокардії, посилення стійкості до фізичних і психоемоційних навантажень. Крім поліпшення якості життя, вони знижують смертність від серцевої патології, ймовірність гіпоглікемії при діабеті, спазму бронхів у астматиків.

Список селективних бета-АБ включає безліч найменувань, в числі яких атенолол, ацебутолол, бісопролол, метопролол (егілок), небіволол. До неселективних блокаторів адренергіческой активності відносять надолол, піндолол (віскі), пропранолол (анаприлін, обзидан), тимолол (очні краплі).

Показаннями до призначення бета-блокаторів вважають:

• Підвищення системного і внутрішньоочного (глаукома) тиску;
• Ішемічну хворобу серця (стенокардія, інфаркт міокарда);
• Попередження мігрені;
• Феохромоцитому, тиреотоксикоз.

Бета-адреноблокатори - серйозна група препаратів, які можуть призначатися тільки лікарем, але і в цьому випадку можливі побічні реакції. Пацієнти можуть відчувати головний біль і запаморочення, скаржитися на поганий сон, слабкість, знижений емоційний фон. Побічним ефектом може стати гіпотонія, уражень серцевого ритму або його порушення, алергічні реакції, Задишка.

Неселективні бета-адреноблокатори в числі побічних ефектів мають ризик зупинки серця, порушення зору, непритомність, ознаки дихальної недостатності. Очні краплі можуть викликати подразнення слизової оболонки, відчуття печіння, сльозотеча, запальні процеси в тканинах ока. Всі ці симптоми вимагають консультації у фахівця.

При призначенні бета-блокаторів лікар завжди врахує наявність протипоказань, яких більше в разі селективних препаратів. Не можна призначати речовини, що блокують адренорецептори, пацієнтам з патологією провідності в серці у вигляді блокад, брадикардії, вони заборонені при кардіогенному шоці, індивідуальної гіперчутливості до складових ліків, гострої або хронічної декомпенсованою недостатності серця, бронхіальній астмі.

Селективні бета-блокатори не призначаються вагітним жінкам і годуючим мамам, а також хворим з патологією дистального кровотоку.

Застосування альфа-бета-блокаторів

Препарати з групи α, β-адреноблокаторів сприяють зниженню системного і внутрішньоочного тиску, покращують показники жирового обміну (зменшують концентрацію холестерину і його похідних, збільшують частку антиатерогенних ліпопротеїнів в плазмі крові). Розширюючи судини, знижуючи тиск і навантаження на міокард, вони не впливають на кровотік в нирках і загальний периферичний судинний опір.

Ліки, що діють на два типи рецепторів до адреналіну, підвищують скоротливість міокарда, завдяки чому лівий шлуночок повністю викидає весь обсяг крові в аорту в момент його скорочення. Це вплив важливо при збільшенні серця, розширенні його порожнин, що нерідко буває при серцевій недостатності, пороках серця.

При призначенні пацієнтам із серцевою недостатністю, α, β-адреноблокуючі речовини покращують роботу серця, роблячи хворих більш стійкими до фізичних і емоційних зусиль, перешкоджають тахікардії, а напади стенокардії з болем в серці стають більш рідкісними.

Надаючи позитивний вплив, перш за все, на м'яз серця, α, β-адреноблокатори знижують смертність і ризик ускладнень при гострому інфаркті міокарда, дилатаційноюкардіоміопатії. Приводом до їх призначенням вважаються:

1. Гіпертонічна хвороба, в тому числі, в момент кризи;
2. Застійна серцева недостатність - у комплексі з іншими групами ліків за схемою;
3. Хронічна ішемія серця у вигляді стабільної стенокардії;
4. Деякі види порушення ритму серця;
5. Збільшення внутрішньоочного тиску - застосовуються місцево в краплях.

Під час прийому ліків цієї групи можливі побічні ефекти, які відображають дію препарат на обидва типи рецепторів - і альфа, і бета:

• Запаморочення і головний біль, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, можливі непритомність;
• Слабкість, відчуття втоми;
• Уражень частоти скорочень серця, погіршення провідності імпульсів по міокарду аж до блокад;
• Депресивні стани;
• Зміни показників крові - зниження лейкоцитів і тромбоцитів, що може призвести до кровотечами;
• Набряки і підвищення маси тіла;
• Задишка і спазм бронхів;
• Алергічні реакції.

Це неповний перелік можливих ефектів, про які всю інформацію пацієнт може прочитати в інструкції по застосуванню до конкретного ліків. Не варто панікувати, виявивши такий значний список ймовірних побічних реакцій, адже частота їх виникнення низька і зазвичай лікування переноситься добре. При наявності протипоказань до конкретних речовин, лікар зможе підібрати інший засіб з таким же механізмом дії, але безпечне для хворого.

Альфа-бета-адреноблокатори можуть застосовуватися у вигляді крапель для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску (глаукоми). Імовірність системної дії мала, але все ж варто мати на увазі деякі можливі прояви лікування: гіпотонія і уражень серцебиття, спазм бронхів, задишка, почуття серцебиття і слабкості, нудота, алергічні реакції. При появі цих симптомів необхідно терміново відправитися до офтальмолога для корекції терапії.

Як і будь-яка інша група лікарських засобів, α, β-адреноблокатори мають протипоказання до застосування, про які обізнані терапевти, кардіологи та інші лікарі, які використовують їх в своїй практиці.

Ці кошти не можна призначати хворим з порушеннями провідності імпульсів в серце (Синоатріальна блокада, АВ-блокада 2-3 ступеня, синусова брадикардія при частоті пульсу менше 50 в хвилину), так як вони ще більше погіршать захворювання. Через ефект зниження тиску ці препарати не застосовуються у гіпотоніків, при кардіогенному шоці, декомпенсированной недостатності серця.

Індивідуальна непереносимість, алергія, важке ураження печінки, захворювання з бронхіальною обструкцією (астма, обструктивний бронхіт) також є перешкодою для застосування адрено-блокуючих засобів.

Альфа-бета-адреноблокатори не призначаються майбутнім мамам і жінкам, що годують з огляду на можливу негативної дії на плід і організм грудного малюка.

Перелік препаратів з бета-адреноблокуючими ефектами дуже широкий, їх приймає велику кількість пацієнтів із серцево-судинною патологією в усьому світі. При високій ефективності, вони зазвичай непогано переносяться, відносно рідко дають побічні реакції і можуть призначатися на тривалий термін.

Як і будь-яке інше ліки, бета-блокатор не може вживатися самостійно, без контролю лікаря, навіть якщо він допомагає знизити тиск або усунути тахікардію у близького родича або сусідки. Перед застосуванням подібних препаратів необхідно ретельне обстеження з встановленням точного діагнозу, щоб виключити ризик побічних реакцій і ускладнень, а також консультація терапевта, кардіолога, офтальмолога.