Виписати рецепт на латинській мові новокаїнамід. Новокаинамид-Ферейн - інструкція із застосування

Новокаинамид: інструкція із застосування і відгуки

Латинська назва: Novocainamide

Код ATX: C01BA02

Діюча речовина: прокаїнамід (procainamide)

Виробник: БІННОФАРМ, ЗАТ (Росія), Мосхімфармпрепарати ім. М. О. Семашка, ВАТ (Росія), Органіка, ВАТ (Росія), РУП «Белмедпрепарати» (Республіка Білорусь)

Актуалізація опису і фото: 15.05.2018

Новокаинамид - антиаритмічний препарат.

Форма випуску та склад

  • Таблетки (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, в пачці картонній 2 упаковки; по 20 шт. В банках з темного скла, в пачці картонній 1 банка);
  • Розчин для ін'єкцій (по 5 мл в ампулах з нейтрального скла, в пачці картонній 10 ампул в комплекті з скарифікатором або Ампульні ножем).

Кожна пачка також містить інструкцію по застосуванню новокаїнамідом.

Активна речовина: прокаїнамід, в 1 таблетці - 250 мг, в 1 мл розчину - 100 мг.

Допоміжні компоненти таблеток: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Додаткові речовини розчину: вода для ін'єкцій, натрію дісульфіт.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Новокаинамид є антиаритмическим препаратом класу IA, надають мембраностабілізуючу дію. Активна речовина препарату - прокаїнамід: уповільнює входить швидкий потік іонів Na +, знижує швидкість деполяризації в міокарді в фазу 0, пригнічує провідність і гальмує реполяризацию, знижує збудливість міокарда (передсердь і шлуночків), пролонгує ефективний рефрактерний період потенціалу дії (в більшій мірі в ураженому міокарді). Спостережуване уповільнення провідності, незалежно від значення потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше - в атріовентрикулярному вузлі.

Непряме м-холіноблокуючу дію, в порівнянні з хінідином і дизопірамідом, виражена слабше, тому зазвичай не відзначається парадоксального поліпшення AV- (атріовентрикулярної) провідності.

Прокаїнамід впливає на фазу 4 деполяризації, пригнічує автоматизм ураженого і інтактного міокарда, у деяких пацієнтів гнітюче діє на функцію синусового вузла і ектопічні водії ритму.

Активний метаболіт прокаїнаміду - N-ацетілпрокаінамід (N-АПА), має виражену активність антиаритмічних лікарських речовин III класу, подовжує період потенціалу дії, має слабкий негативний інотропний ефект, не впливаючи суттєво на хвилинний об'єм крові, володіє ваголітіческім і вазодилатирующим ефектом, що обумовлює тахікардію , зниження артеріального тиску (артеріального тиску) і ОПСС (загального периферичного опору судин).

Електрофізіологічні ефекти виражені розширенням комплексу QRS і подовженням інтервалів PQ і QT.

Час досягнення максимального дії новокаїнамід в залежності від способу його застосування:

  • внутрішньовенне ведення - негайно;
  • внутрішньом'язове введення - 15-60 хв;
  • прийом всередину - 60-90 хв.

Фармакокінетика

  • всмоктування: після перорального прийому абсорбується до 95% прийнятої дози прокаїнаміду, його біодоступність становить 85%. C max (максимальна концентрація) речовини в плазмі крові \u003d 10 мкг / мл. Час її досягнення при внутрішньовенному введенні становить кілька хвилин, при прийомі всередину - 1-2 ч;
  • розподіл: з білками плазми крові зв'язується 15-20% прокаїнаміду. Речовина проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, а також в грудне молоко, виділяючись при лактації;
  • метаболізм: прокаїнамід має пресистемної елімінацією, біотрансформується до потрапляння в системний кровотік при першому проходженні через печінку, утворюючи активний метаболіт - N-АПА. Зазвичай метаболізується близько 25% введеної дози, але у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при швидкому ацетилюванні цей показник збільшується до 40%;
  • виведення: T 1/2 (період напіввиведення) новокаїнамід - 2,5-4,5 год; у хворих з хронічною нирковою недостатністю він збільшується до 11-20 год. Екскретується 50-60% препарату в незміненому вигляді нирками і частково через кишечник з жовчю.

При хронічній нирковій / серцевої недостатності N-АПА швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, рівень прокаїнаміду при цьому залишається в допустимих межах.

Для виведення прокаїнаміду і його метаболіти ефективно проведення гемодіалізу, при діалізі вони не виводяться.

Показання до застосування

  • Тріпотіння і / або мерехтіння передсердь;
  • Шлуночкова екстрасистолія;
  • Шлуночковатахікардія;
  • Передсердна тахікардія;
  • Шлуночкові порушення ритму.

Протипоказання

Абсолютні (застосування новокаїнаміду строго протипоказано):

  • Кардіогенний шок;
  • Подовжений інтервал QT;
  • Артеріальна гіпотензія;
  • Тріпотіння і / або мерехтіння шлуночків;
  • Хронічна декомпенсована серцева недостатність;
  • Шлуночкова аритмія, викликана інтоксикацією серцевими глікозидами;
  • Шлуночкові тахікардії типу «пірует»;
  • Синоатріальна і AV-блокада II і III ступеня (в разі відсутності імплантованого електрокардіостимулятора);
  • Системний червоний вовчак (в анамнезі в тому числі);
  • лейкопенія;
  • Вік до 18 років;
  • лактація;
  • Гіперчутливість до новокаїнаміду.

Відносні (слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності у зв'язку з ризиком розвитку ускладнень):

  • Інфаркт міокарда;
  • AV-блокада I ступеня;
  • Блокада ніжок пучка Гіса;
  • Шлуночковатахікардія при оклюзії коронарної артерії;
  • Хронічна серцева недостатність;
  • Бронхіальна астма;
  • Виражений атеросклероз;
  • міастенія;
  • Печінкова і / або ниркова недостатність;
  • Хірургічні втручання (включаючи хірургічну стоматологію);
  • Похилий вік;
  • Вагітність (Новокаинамид може бути призначений тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційні ризики для плода).

Новокаинамид, інструкція із застосування: спосіб і дозування

таблетки

У формі таблеток Новокаинамид приймають всередину, незалежно від прийомів їжі:

  • Шлуночкова екстрасистолія: перший прийом - 0,25-1 г, далі по 0,25-0,5 г кожні 3-6 годин. Якщо виникає необхідність, добову дозу збільшують до 3-4 г;
  • Пароксизми миготливої \u200b\u200bаритмії: 1-1,5 г одноразово. Якщо через 1 годину ефект відсутній, слід прийняти ще 0,5 г і далі по 0,5-1 г кожні 2 години до тих пір, поки не вдасться купірувати пароксизм. Максимально допустима добова доза становить 3 м

Розчин для внутрішньом'язового (в / м) і внутрішньовенного (в / в) введення

Розчин Новокаинамид в ампулах вводять в / в або в / м.

Внутрішньовенно дорослим призначають в дозі 0,1-0,5 м Розводять 5% розчином глюкози або 0,9% розчином натрію хлориду до концентрації 0,002-0,005 г / мл. Вводять повільно зі швидкістю 0,025-0,05 г / хвилину до купірування пароксизму. При цьому постійно стежать за частотою пульсу, артеріальним тиском і електрокардіограмою. При необхідності введення повторюють в призначеної лікарем дозі кожні 5 хвилин до досягнення терапевтичного ефекту або сумарної дози 1 г.

Для попередження повторної аритмії можна здійснювати інфузію новокаїнамідом зі швидкістю 0,002-0,006 г / хвилину.

Після купірування аритмії для підтримки ефекту можливо внутрішньом'язове введення препарату в дозі 0,5-1 г (2-3 г на добу), проте краще внутрішньовенний спосіб введення.

Також можливо крапельне введення в дозі 0,5-0,6 г протягом 25-30 хвилин, підтримуюча доза - 0,002-0,006 г / хвилину, при необхідності продовження терапії через 3-4 години після закінчення інфузії пацієнта переводять на пероральну форму новокаїнамідом. При серцевої недостатності II ступеня дозу зменшують (не менше ніж на 1/3).

Внутрішньом'язово Новокаинамид призначають в добовій дозі 0,05 г / кг маси тіла пацієнта і ділять на кілька введень.

Максимальні дози для дорослих при внутрішньом'язовому і краплинному внутрішньовенному введенні: разова - 1 г, добова - 3 г.

Побічні дії

  • Центральна нервова система: міастенія, депресія, запаморочення, галюцинації, головний біль, судоми, безсоння, атаксія, загальна слабкість, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою;
  • Травна система: діарея, гіркота в роті, нудота і блювота;
  • Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія; при швидкому внутрішньовенному введенні - колапс, асистолія, порушення передсердної або внутрішньошлуночковіпровідності;
  • Алергічні реакції: шкірний висип.

Передозування

Оскільки прокаїнамід відрізняється малою терапевтичною широтою, важка інтоксикація може легко виникнути при порушенні дозування, особливо в разі одночасного застосування інших антиаритмічних препаратів.

Симптомами передозування прокаїнаміду є: сухість у роті, мідріаз, синоатріальна блокада, AV-блокада, брадикардія, подовження інтервалу QT, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, стійке падіння артеріального тиску, набряк легенів, судоми, делірій, кома, зупинка дихання.

Поява вищевказаних ознак передозування вимагає термінової консультації фахівця. До його приходу, якщо передозування була викликана прийомом таблеток Новокаинамид всередину, слід випити багато рідини, не менше 2-3 л, і викликати блювоту. Лікування - симптоматичне. Ефективно проведення гемодіалізу.

Пацієнтам з шлуночкової тахікардією можна призначати антиаритмічні засоби, що відносяться до класу IA або 1C. Для усунення розширення комплексу QRS або гіпотензії призначається натрію гідрокарбонат.

особливі вказівки

У вигляді розчину для в / в і в / м введення Новокаинамид повинен застосовуватися тільки в умовах стаціонару.

Під час лікування слід постійно контролювати артеріальний тиск і електрокардіограму, в кінці терапії необхідний контроль формул периферичної крові.

У літніх людей висока ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії.

При застосуванні новокаїнамідом під час вагітності у жінки може розвинутися артеріальна гіпотензія, що може привести до матково-плацентарної недостатності.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

При прийомі таблеток Новокаинамид пацієнти повинні бути обережними під час керування транспортними засобами та при виконанні потенційно небезпечних видів робіт, що вимагають швидкої реакції і концентрації уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування новокаїнамідом під час вагітності збільшує ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії у жінки, наслідком чого може стати ФПН (фетоплацентарна недостатність). Тому призначати препарат допустимо, тільки якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Коли Новокаинамид за показаннями потрібне призначити в період лактації, необхідно припинити грудне вигодовування.

Застосування в дитячому віці

Оскільки відсутні дані досліджень ефективності і безпеки застосування новокаїнаміду в педіатрії, дітям і підліткам у віці до 18 років препарат не призначають.

При порушеннях функції нирок

Слід дотримуватися обережності при лікуванні новокаїнамідом хворих з порушенням функції нирок (нирковою недостатністю).

При порушеннях функції печінки

Слід дотримуватися обережності при лікуванні новокаїнамідом хворих з порушенням функції печінки (печінковою недостатністю).

Застосування в похилому віці

Пацієнтам похилого віку Новокаинамид призначають з обережністю.

лікарська взаємодія

  • Міорелаксанти, цитостатичні, гіпотензивні, антиаритмічні та холіноблокірующіе лікарські засоби: посилюється їх дія;
  • Бретілія тозилат: посилюються його побічні ефекти;
  • Ранітидин і циметидин: знижується нирковий кліренс прокаїнаміду, подовжується період його напіввиведення;
  • Антиміастенічних препарати: знижується їх активність;
  • Антигістамінні засоби: посилюються атропіноподібні ефекти;
  • Пімозид: відзначається подовження інтервалу QT;
  • Антиаритмічні препарати III класу: зростає ризик розвитку аритмогенного ефекту;
  • Препарати, гнітюче костномозговое кровотворення: збільшується ризик мієлосупресії.

аналоги

Аналогами новокаїнамідом є: Новокаинамид Буфус, Новокаинамид-Ферейн, Прокаїнамід-Еском.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Дотримуватися температурного режиму від 0 до 25 ° С.

Термін придатності - 5 років.

| Novocainamide

аналоги (Дженерики, синоніми)

Амідопрокаін. Кардіорітмін. Новокаімід. Прокаїнамід. Прокаїнаміду гідрохлорид. Прокарділ. Пронести. Цірокаінамід

Рецепт (міжнародний)

Rp .: Novocainamidi 0,25
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по схемі.

Фармакологічна дія

Антиаритмічна засіб класу IA, володіє мембраностабілізуючої активності. Гальмує входить швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює реполяризацию. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді - більшою мірою). Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше - в AV-вузлі. Непрямий м-холиноблокирующий ефект, у порівнянні з хінідином і дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності зазвичай не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного і ураженого міокарда, пригнічує функцію синусового вузла і ектопічних водіїв ритму у деяких хворих. Активний метаболіт - N-ацетілпрокаінамід має виражену активність антиаритмічних засобів III класу, подовжує тривалість потенціалу дії. Володіє слабким негативним ефектом (без істотного впливу на хвилинний об'єм), ваголітичні і вазодилатуючими властивостями, що зумовлює тахікардію і зниження артеріального тиску, ОПСС. Електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийомі всередину 60-90 хв, при в / в введенні - негайно, при в / м - 15-60 хв.

Спосіб застосування

Для дорослих: Новокаинамид призначають всередину, вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно.
Всередину Новокаинамид призначають по 0,5-1 г на прийом до 4 г на добу. При призначенні новокаїнамідом всередину для визначення індивідуальної чутливості спершу дають пробну дозу препарату - 0,5 м Якщо після її прийому не розвивається побічних явищ, лікування продовжують.
Внутрішньом'язово вводять по 5-10 мл 10% розчину препарату 1 раз в 6 годин. Після відновлення нормального синусового ритму дозу новокаїнаміду знижують до 5 мл 10% розчину 3-4 рази на день і призначають її 2 дні. Якщо введення початкових доз протягом 3 діб неефективно, ін'єкції припиняють.
Внутрішньовенно Новокаинамид вводять екстрених випадках: при тяжких порушеннях серцевого ритму під час операцій на серці і легенях, при гострих пароксизмах аритмії і т. П. Внутрішньовенно препарат вводять в дозі 2-5 мл 10% розчину препарату (на 5% або 40% розчині глюкози або фізіологічному розчині хлориду натрію). Внутрішньовенне введення слід проводити крапельним способом по 5-10 крапель розчину препарату в 1 хвилину під контролем електрокардіографії і вимірювання артеріального тиску в умовах стаціонару в зв'язку з можливістю розвитку гострої гіпотензії (усунення якої досягається ін'єкційним введенням Мезатону.
При прийомі всередину Новокаинамид швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація препарату в крові створюється через 50-60 хвилин.
Вища доза новокаїнаміду всередину: разова - 1 г, добова - 4 г; внутрішньовенно крапельно та внутрішньом'язово: разова - 1 г (10 мл 10% розчину), добова - 3 г (30 мл 10% розчину).

показання

Шлуночкові аритмії: екстрасистолія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія.
- Надшлуночкові аритмії: пароксизм миготливої \u200b\u200bаритмії або тріпотіння передсердь. Надшлуночкова тахікардія (в т.ч. синдром WPW).

Протипоказання

AV-блокада II і III ступеня (за винятком випадків застосування електрокардіостимулятора)
- тріпотіння або мерехтіння шлуночків
- аритмії на тлі інтоксикації серцевими глікозидами
- лейкопенія
- підвищена чутливість до Прокаїнамід.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (аж до розвитку колапсу), внутрішньошлуночкові блокади, шлуночковатахікардія, тахіаритмія; при швидкому в / в введенні - колапс, внутрижелудочковая блокада, асистолія.
- З боку центральної нервової системи: галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, психотичні реакції з продуктивними симптомами, атаксія.
- З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні - пригнічення кістково-мозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гіпопластична анемія), гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
- Інші: гіркота в роті, при тривалому застосуванні - лікарська червоний вовчак (у 30% хворих при тривалості терапії більше 6 міс); можливі мікробні інфекції, уповільнення процесів загоєння і кровоточивість ясен в зв'язку з ризиком лейкопенії і тромбоцитопенії.

Форма випуску

Р-н д / в / в і в / м введення 500 мг / 5 мл: амп. 10 шт.
Форма випуску, склад і упаковка Розчин для в / в і в / м введення 1 мл 1 амп.
прокаїнаміду гідрохлорид 100 мг 500 мг.
Допоміжні речовини: натрію дісульфіт, вода д / і.
5 мл - ампули (10) - коробки картонні.

УВАГА!

Інформація на переглядається вами сторінці створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення співробітників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації по способу застосування та дозування обраного вами ліки.

склад

Активним компонентом є прокаїнамід .

У таблетках міститься 250 мг цієї речовини. Додаткові компоненти: стеарат кальцію, крохмаль, лактоза.

В 1 мл розчину міститься 100 мг діючої речовини. Додаткові компоненти: дісульфіт натрію, ін'єкційна вода.

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину, таблеток.

Фармакологічна дія

Антиаритмічна засіб .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Основний, активний компонент - прокаїнамід . Діюча речовина має мембраностабілізуючу впливом.

Механізм дії заснований на гальмуванні швидкого, що входить протоки іонів натрію, зниження швидкість деполяризації в нульовий фазі. новокаинамид уповільнює реполяризацию , Пригнічує провідність, знижує збудливість міокарда шлуночків, передсердь. Під дією лікарського засобу збільшується час ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в більшій мірі в тканини ураженого міокарда).

Прокаїнамід надає вазодилатирующее і ваголітичні дії, що обумовлює падіння і тахікардію .

Показання до застосування новокаїнаміду

Препарат призначають при тріпотіння передсердь , Тахікардії, шлуночкової екстрасистолії, шлуночкової, передсердній екстрасистолії, синдромі WPW , Мерехтінні передсердь.

Протипоказання

Новокаинамид не призначають при лейкопенії, аритмії при передозуванні серцевимиглікозидами , 2-3 ступеня, непереносимості прокаїнаміду.

При ВКВ, патології ниркової, печінкової систем, міастенії , Аритмії при передозуванні глікозидами, декомпенсованій формі ХСН, артеріальної гіпертонії, тотальному, особам похилого віку та при подовженні інтервалу QT Новокаинамид призначають з обережністю.

Побічні дії

Нервова система: атаксія , Психотичні реакції, судоми, запаморочення, галюцинації, міастенія,.

Можливо пригнічення кістково-мозкового кровотворення, порушення смаку, гемолітична анемія , Лейкопенія, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, падіння кров'яного тиску, асистолія, порушення провідності (передсердна, внутрижелудочковая).

Тривале застосування може викликати лікарського генезу.

Серед побічних ефектів можливий розвиток тромбоцитопенії, мікробні інфекції, утруднення при загоєнні ран.

Інструкція по застосуванню новокаїнамідом (Спосіб і дозування)

Препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно, приймають всередину.

Інструкція по застосуванню новокаїнамідом в ампулах

внутрішньовенно: 100-500 мг прокаїнаміду розчиняють в хлориде натрію 0,9%, вводять повільно, швидкість не більше 50 мг на хвилину, обов'язковий контроль тиску. У деяких випадках для досягнення ефекту потрібно повторне вливання такої ж дози кожні п'ять хвилин. Для профілактики повторного нападу аритмії проводять інфузію зі швидкістю 2-6 мг на хвилину.

Після купірування арітміческого нападу досягнутий ефект можна підтримувати внутрішньом'язовим введенням прокаїнаміду в дозі 0,5-1 грам, але краще вводити внутрішньовенно.

Внутрішньовенно крапельно: 500 мг за півгодини. Підтримуюча доза становить близько 5 мг на хвилину.

внутрішньом'язово: середня доза становить 50 мг на кг в день за кілька уколів.

Інструкція на Новокаинамид в таблетках

Застосовується за годину до їжі або після 2 годин після прийому їжі, запиваючи водою. Таблетку не розжовуючи.

На початку в якості проби застосовується 1 таблетка. Потім використовується терапевтична доза від однієї до трьох таблеток. Як підтримуючу дозу нерідко призначається одна таблетка кожні 6 годин.

Шлуночкова аритмія: кожні шість годин, 50 мг / кг / добу.

Передозування

Характеризується сильними, олигурией , Сонливістю, непритомний стан, сплутаністю свідомості, блюванням, прискореним серцебиттям, асистолией, пароксизмальною тахікардією, втратою апетиту, діареєю, АВ-блокадою, колапсом, падінням кров'яного тиску.

потрібно введення , Норадреналіну при падінні артеріального тиску.

Ефективний, промивання шлунка, призначення препаратів, закісляющіх сечу.

взаємодія

Новокаинамид підсилює дію міорелаксантів, холиноблокаторов, цитостатиків, гіпотензивних препаратів.

Атропіноподібні ефекти посилюються при одночасному прийомі з Антігістаміновие засобами.

Подовження інтервалу QT реєструється при прийомі прокаїнаміду з пімозодом.

Новокаинамид підсилює побічні ефекти тозилата бретілія, пригнічує дію антиміастенічних засобів.

ризик розвитку мієлосупресії зростає при призначенні препаратів, які пригнічують функції кісткового мозку.

Імовірність формування аритмогенного ефекту підвищується при одночасному призначенні з антиаритмічними засобами третього класу.

Період напіввиведення новокаїнаміду підвищується, а нирковий кліренс знижується при прийомі циметидину.

Умови продажу

Потрібно рецепт.

Умови зберігання

У темному недоступному для дітей місці при температурі не більше 30 градусів за Цельсієм.

Термін придатності

Не більше двох років.

особливі вказівки

Новокаинамид приймають на «порожній шлунок», бажане час прийому - дві години після їжі або за годину до сну. Таблетки запивають водою, молоком.

Розчин перед внутрішньовенним введенням необхідно розбавляти.

Терапія прокаїнамідом має на увазі контроль кров'яного тиску, ЕКГ, рівня лейкоцитів, стану периферичної крові.

Після проведення тривалої терапії у 80% пацієнтів реєструється підвищень рівень титру антиядерних антитіл.

Тривале застосування препарату Новокаинамид пролонгованої дії після оперативних втручань на серці веде до розвитку лейкопенії.

У осіб похилого віку можливий розвиток гіпотензії .

Дітям потрібно призначати підвищені дози в порівнянні з терапевтичними дозуванням.

Призначення вагітним веде до підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотонії у матерів, що викликає матково-плацентарну недостатність.

Новокаинамид впливає на концентрацію уваги, управління транспорту.

аналоги

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Структурних аналогів немає.

Антиаритмічний препарат. Клас I A

Діюча речовина

Прокаїнаміду гідрохлорид (procainamide)

Форма випуску, склад і упаковка

Розчин для в / в і в / м введення прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий.

Допоміжні речовини: натрію дісульфіт, вода д / і.

5 мл - ампули (5) - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.
5 мл - ампули (10) - коробки картонні.

Фармакологічна дія

Антиаритмічний препарат класу I A. Гальмує входить швидкий струм Na +, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює реполяризацию. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді - більшою мірою).

Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше в AV-вузлі.

Непрямий м-холиноблокирующий ефект, у порівнянні з хінідином і дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності зазвичай не відзначається.

Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного і ураженого міокарда, пригнічує функцію синусового вузла і ектопічних водіїв ритму у деяких хворих.

Активний метаболіт - N-ацетілпрокаінамід (N-АПА) має виражену активність антиаритмічних лікарських засобів III класу, подовжує тривалість потенціалу дії.

Володіє слабким негативним ефектом (без істотного впливу на МОК). Має ваголітичні і вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію і зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору (ЗПСО). Електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при в / в веденні - негайно, при в / м - 15-60 хв.

Фармакокінетика

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, секретується з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - N-ацетил-прокаїнаміду, має ефект першого проходження. Близько 25% введеного прокаїнаміду перетворюється в зазначений метаболіт, однак при швидкому ацетилюванні або хронічної (ХНН) перетворенню піддається 40% дози. При хронічній нирковій недостатності або хронічної серцевої недостатності метаболіт швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, при цьому концентрація прокаїнаміду залишається в допустимих межах.

T 1/2 - 2.5-4.5 ч; при хронічній нирковій недостатності - 11-20 год; N-ацетілпрокаінаміда - близько 6 ч. Близько 25% введеного виводиться нирками (50-60% в незміненому вигляді), з жовчю.

показання

- шлуночкові порушення ритму;

- шлуночковатахікардія;

- шлуночкова екстрасистолія;

- передсердна тахікардія;

- мерехтіння і / або тріпотіння передсердь.

Протипоказання

- шлуночкова аритмія, викликана інтоксикацією серцевими глікозидами;

- синоатріальна і AV-блокада II і III ступеня (при відсутності імплантованого електрокардіостимулятора);

- хронічна недостатність в стадії декомпенсації;

- артеріальна гіпотензія;

- кардіогенний шок;

- системний червоний вовчак (в т.ч. в анамнезі);

- шлуночкові тахікардії типу "пірует";

- подовжений інтервал QT;

- лейкопенія;

- тріпотіння або мерехтіння шлуночків;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до препарату.

З обережністю

У зв'язку з можливим зниженням скоротливості міокарда та зниженням артеріального тиску слід з великою обережністю призначати препарат при. Можливо аритмогенное дію.

Блокада ніжок пучка Гіса, AV-блокада I ступеня, міастенія, бронхіальна астма, печінкова і / або ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, шлуночкова тахікардія при оклюзії коронарної артерії, хірургічні втручання (у т.ч. хірургічна стоматологія), виражений атеросклероз, літній вік.

дозування

В / в - 100-500 мг зі швидкістю 25-50 мг / хв (під контролем АТ і ЕКГ) до купірування пароксизму (Максимальна доза - 1 г) або в / в крапельно - 500-600 мг за 25-30 хв. Підтримуюча доза при в / в краплинному введенні - 2-6 мг / хв, при необхідності через 3-4 години після припинення інфузії почати прийом препарату всередину.

при серцевої недостатності II ступеня дозу зменшують на 1/3 і більше.

В / м вводять по 5-10 мл (до 20-30 мл / добу).

При в / в введенні препарат розводять в 5% розчині глюкози або розчині 0.9%. Швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг / хв. При цьому необхідний постійний контроль ЧСС, АТ і ЕКГ.

Вища доза для дорослих при в / м і в / в (краплинно) введення: разова - 1 г (10 мл препарату), добова - 3 г (30 мл препарату).

При переході на прийом препарату внутрішньо, перша доза призначається через 3-4 години після припинення в / в інфузії.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: загальна слабкість, галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, безсоння, судоми, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.

З боку травної системи: гіркота в роті, діарея, нудота, блювота.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія. При швидкому в / в введенні можливий розвиток колапсу, порушення передсердної або внутрішньошлуночковіпровідності, асистолії.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Передозування

симптоми:препарат має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути тяжка інтоксикація (особливо при, одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): брадикардія, синоатріальна і AV-блокади, асистолія, подовження інтервалу QT, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійка артеріальна гіпотензія, набряк легенів, судоми, кома, зупинка дихання.

лікування:симптоматичне. Для лікування шлуночкової тахікардії не використовувати антиаритмічні засоби I A або 1 С класів. здатний усунути розширення комплексу QRS або артеріальна гіпотензія.

лікарська взаємодія

Підсилює ефект антиаритмічних, гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних лікарських засобів, міорелаксантів, побічні ефекти бретілія тозилата.

При одночасному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами можуть посилюватися атропіноподібні ефекти; з пімозодом - подовження інтервалу QT.

Знижує активність антиміастенічних лікарських засобів.

Ранітидин знижують нирковий кліренс прокаїнаміду і подовжують T 1/2.

При комбінованої терапії з антиаритмічними лікарськими засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.

Лікарські засоби, гнітюче костномозговое кровотворення, збільшує ризик мієлосупресії.

Новокаинамид - антиаритмічну лікарський засіб класу I A.

Форма випуску та склад

  • Розчин для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення: безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий (по 5 мл в ампулах, по 10 ампул в коробці картонному; по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, 2 упаковки в пачці картонній).
  • Таблетки (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, 2 упаковки в пачці картонній; по 20 шт. В темних скляних банках, 1 банка в пачці картонній).

Діюча речовина - прокаїнаміду гідрохлорид:

  • 1 мл розчину - 100 мг;
  • 1 таблетка - 250 мг.

Показання до застосування

  • Шлуночковатахікардія;
  • Мерехтіння і / або тріпотіння передсердь;
  • Шлуночкові порушення ритму;
  • Передсердна тахікардія;
  • Шлуночкова екстрасистолія.

Протипоказання

абсолютні:

  • Тріпотіння / мерехтіння шлуночків;
  • Подовжений інтервал QT;
  • Шлуночкова аритмія внаслідок інтоксикації серцевими глікозидами;
  • Хронічна декомпенсована серцева недостатність;
  • Артеріальна гіпотензія;
  • Шлуночкові тахікардії типу "пірует";
  • Кардіогенний шок;
  • Синоатріальна і AV-блокада II і III ступеня (якщо відсутня імплантований електрокардіостимулятор);
  • лейкопенія;
  • Системний червоний вовчак (в тому числі в анамнезі);
  • лактація;
  • Вік до 18 років;
  • Індивідуальна гіперчутливість до препарату.

Відносні (стану / захворювання, при яких застосовувати Новокаинамид слід з особливою обережністю в зв'язку з ризиком розвитку ускладнень):

  • AV-блокада I ступеня;
  • Блокада ніжок пучка Гіса;
  • Шлуночковатахікардія при оклюзії коронарної артерії;
  • Виражений атеросклероз;
  • Хронічна серцева недостатність;
  • Інфаркт міокарда;
  • Печінкова і / або ниркова недостатність;
  • Бронхіальна астма;
  • міастенія;
  • Оперативні втручання (в тому числі стоматологічні);
  • Похилий вік.

Спосіб застосування та дозування

Розчин для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення

Новокаинамид вводять внутрішньовенно в дозі 100-500 мг (максимум - 1000 мг) зі швидкістю 25-50 мг / хвилину до купірування пароксизму або внутрішньовенно крапельно в дозі 500-600 мг протягом 25-30 хвилин. Підтримуюча доза при внутрішньовенному краплинному введенні становить 2-6 мг / хвилину. Якщо виникає необхідність у продовженні терапії, через 3-4 години після припинення інфузії пацієнтові призначають Новокаинамид в таблетованій формі.

При серцевої недостатності II ступеня дозу знижують (не менше ніж на 1/3).

Внутрішньом'язово препарат вводять в дозі 50 мг / кг / добу. Добову дозу ділять на кілька ін'єкцій.

При внутрішньовенному застосуванні Новокаинамид розводять розчином натрію хлориду 0,9% або розчином глюкози 5% до концентрації 2-5 мг / мл і вводять повільно зі швидкістю не більше 50 мг / хвилину. При необхідності в цій же дозі препарат вводять повторно кожні 5 хвилин, поки не буде досягнутий необхідний ефект або сумарна доза 1000 мг. Для попередження повторного розвитку аритмії інфузію можна проводити зі швидкістю 2-6 мг / хвилину.

Після купірування аритмії внутрішньовенним введенням новокаїнаміду для підтримки ефекту можливо внутрішньом'язове введення по 500-1000 мг (до 2000-3000 мг на добу).

Максимально допустимі добові дози при краплинному внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні: разова - 1000 мг (10 мл розчину), добова - 3000 мг (30 мл).

таблетки

У таблетках Новокаинамид слід приймати всередину незалежно від прийомів їжі.

  • Пароксизми миготливої \u200b\u200bаритмії: 1000-1500 мг одноразово. При відсутності ефекту через 1 годину - ще 500 мг, далі по 500-1000 мг кожні 2 години до тих пір, поки не буде куповані пароксизм. Максимально допустима добова доза - 3000 мг;
  • Шлуночкова екстрасистолія: перший прийом - 250-1000 мг, далі - по 250-500 мг кожні 3-6 годин. Максимально допустима добова доза 3000-4000 мг.

Побічні дії

  • Центральна нервова система: загальна слабкість, запаморочення, безсоння, міастенія, головний біль, галюцинації, судоми, депресія, атаксія, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою;
  • Травна система: нудота і / або блювота, діарея, гіркота в роті;
  • Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія; при швидкому внутрішньовенному введенні - порушення внутрішньошлуночкової або передсердної провідності, асистолія, колапс;
  • Алергічні реакції: шкірний висип.

особливі вказівки

Розчин для ін'єкцій Новокаинамид може застосовуватися тільки в умовах стаціонару.

Під час лікування необхідно ретельно контролювати частоту пульсу, електрокардіограму і артеріальний тиск, в кінці терапії - формулу периферичної крові.

У літніх пацієнтів великий ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

лікарська взаємодія

  • Антиаритмічні, гіпотензивні, холіноблокірующіе і цитостатичні препарати, міорелаксанти: посилюється їх дія;
  • Бретілія тозилат: посилюються його побічні ефекти;
  • Пімозод: подовжується інтервал QT;
  • Антиміастенічних кошти: знижується їх ефективність;
  • Антигістамінні препарати: посилюються атропіноподібні ефекти;
  • Циметидин і ранітидин: знижується нирковий кліренс і подовжується період напіввиведення прокаїнаміду;
  • Антиаритмічні засоби III класу: збільшується ризик розвитку аритмогенного ефекту;
  • Лікарські засоби, гнітюче костномозговое кровотворення: зростає ризик мієлосупресії.

Термін та умови зберігання

Зберігати при температурі 0-25 ºС в місці, захищеному від світла. Берегти від дітей.

Останні матеріали розділу:

Іван Іванович Козлов: коротка біографія і творчість
Іван Іванович Козлов: коротка біографія і творчість

Поет, рід. 11 го квітня 1779 року в Москві, розум. 30 січня 1840 р Тіло його поховано на Тихвинском кладовищі в Олександро Невської лаврі, де біля ...

Собака надломила кіготь: надаємо першу допомогу
Собака надломила кіготь: надаємо першу допомогу

Часто, при невдалому стрибку, занадто твердому насті або при пересуванні по твердій, нерівній поверхні собака може зламати (зірвати) кіготь ....

Вивих у кішки: як діагностувати і що робити У кота вивих лапи що робити
Вивих у кішки: як діагностувати і що робити У кота вивих лапи що робити

Важко уявити собі сучасний будинок або квартиру, де б не жив вічно активний, що знаходиться в постійному русі улюблений пухнастий і постійно ...