Пеніцилінові антибіотики. Пеніциліновий ряд антибіотиків: класифікація Пеницилл група

Аналоги пеніциліну відкрили нові можливості для лікарів в лікуванні інфекційних захворювань. Вони більш стійкі до і агресивному середовищі шлунку, мають менше побічних ефектів.

Про пеніциліну

Пеніциліни - це найстаріші з відомих антибіотиків. Вони налічують безліч видів, але деякі з них втратили свою актуальність через резистентності. Бактерії змогли пристосуватися і стали нечутливі до дії цих ліків. Це змушує вчених створювати нові види цвілі, аналоги пеніциліну, що володіють новими властивостями.

Пеніциліни мають низьку токсичність для організму, досить широке застосування і хороший показник бактерицидної дії, але них зустрічаються значно частіше, ніж лікарям хотілося б. Це пояснюється органічної природою антибіотиків. Ще до негативних якостей можна віднести також складності в комбінуванні їх з іншими ліками, особливо з подібними по класу.

Історія

Перша згадка пеніцилінів в літературі відбулося в 1963 році, в книзі про індіанських знахарів. Вони використовували суміші грибків в лікувальних цілях. Перший раз в освіченому світі їх вдалося отримати Олександру Флемінгу, але сталося це не цілеспрямовано, а випадково, як і всі великі відкриття.

Перед Другою світовою війною англійські мікробіологи працювали над питанням промислового виробництва ліків в необхідних обсягах. Цю ж задачу паралельно вирішували і в США. З цього моменту пеніцилін став найпоширенішим ліками. Але з часом були виділені і синтезовані інші які поступово витіснили його з п'єдесталу пошани. До того ж у мікроорганізмів почала з'являтися стійкість до цього препарату, що ускладнювало лікування важких інфекцій.

Принцип антибактеріальної дії

До складу клітинної стінки бактерій входить речовина, зване пептидогликан. Пеніциліновий група антибіотиків впливає на процес синтезу даного білка, пригнічуючи утворення необхідних ферментів. Мікроорганізм гине через неможливість оновити клітинну стінку.

Однак деякі бактерії навчилися протистояти такому грубому вторгнення. Вони виробляють бета-лактамазу, яка руйнує ферменти, що впливають на пептидоглікани. Для того щоб впоратися з цією перешкодою, вченим довелося створювати аналоги пеніциліну, здатними руйнувати і бета-лактамазу теж.

Небезпека для людини

На самому початку ери антибіотиків вчені замислилися над тим, наскільки токсичні вони стануть для організму людини, адже практично вся жива метрия складається з білків. Але провівши достатню кількість досліджень, з'ясували, що пептидогликана в наших організмах практично немає, а значить, нанести скільки-небудь серйозної шкоди препарат не може.

спектр дії

Практично всі види пеніцилінів впливають на грампозитивні бактерії роду стафілокок, стрептокок, і збудника чуми. Також в їх спектр дії входять всі грамнегативнімікроорганізми, гонококи і менінгококи, анаеробні палички і навіть деякі гриби (наприклад, актиноміцети).

Вчені винаходять все нові і нові види пеніцилінів, намагаючись запобігти звикання бактерій до їх бактерицидним властивостям, але для лікування ця група препаратів уже не підходить. Одне з негативних властивостей даного виду антибіотиків - дисбактеріоз, так як кишечник людини колонізований бактеріями, чутливими до впливу пеніциліну. Про це варто пам'ятати, коли приймаєш ліки.

Основні види (класифікація)

Сучасні вчені пропонують сучасне поділ пеніцилінів на чотири групи:

1. Природні, які синтезуються грибами. До них відносять бензилпеніциліну і феноксиметилпенициллин. Ці препарати мають вузьким спектром дії, в основному на
2. Напівсинтетичні препарати, що мають стійкість до пеніциліназ. Застосовуються для лікування широкого спектру збудників. Представники: метицилін, оксацилін, нафциллин.
3. Карбоксіпеніцілліни (карбпеніціллін).
4. Група препаратів з широким спектром дії:
   - уреїдопеніциліни;
   - амідопеніцілліни.

біосинтетичні форми

Для прикладу варто навести декілька найбільш поширених на даний момент лікарських засобів, які відповідають даній групі. Найбільш, мабуть, відомими з пенніцілінов можна вважати "Бициллин-3" і "Бициллин-5". Вони відкривали групу природних антибіотиків і були флагманами у своїй категорії, поки не з'явилися більш досконалі форми протимікробних ліків.

1. "Екстенцилін". Інструкція по застосуванню говорить, що він є бета-лактамних антибіотиком подовженого дії. Показаннями для його застосування є загострення ревматичної хвороби і захворювання, що викликаються трепонемами (сифіліс, фрамбезия і пінта). Випускається в порошках. "Екстенцилін" інструкція із застосування не рекомендує поєднувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НВПС), так як можливо конкурентну взаємодію. Це може негативно позначитися на ефективності лікування.
2. "Пеніцилін-Фау" відноситься до групи Феноксиметилпеніциліну. Застосовується для лікування інфекційних захворювань ЛОР-органів, шкіри і слизових, гонореї, сифілісу, правця. Його використовують як профілактичну міру після хірургічних втручань, для підтримання ремісії при ревматизмі, малої хореї, бактеріального ендокардиту.
3. Антибіотик "Оспен" є аналогом попереднього препарату. Він випускається у вигляді таблеток або гранул. Не рекомендується комбінувати з НВПС і оральними контрацептивами. Часто застосовується в лікуванні дитячих захворювань.

напівсинтетичні форми

До цієї групи ліків відносяться хімічно модифіковані антибіотики, одержувані з цвілевих грибків.

1. Першим у цьому списку стоїть "Амоксицилін". Інструкція по застосуванню (ціна - близько ста рублів) вказує, що препарат має широкий спектр дії і застосовується при бактеріальних інфекціях практично будь-якої локалізації. Його перевага в тому, що він стійкий в кислому середовищі шлунка, а після всмоктування концентрація в крові вище, ніж у інших представників цієї групи. Але не варто ідеалізувати "Амоксицилін". Інструкція по застосуванню (ціна в різних регіонах може варіюватися) попереджає про те, що препарат не можна призначати пацієнтам з мононуклеозом, алергікам і вагітним. Тривалий прийом неможливий через значної кількості побічних реакцій.
2. Оксациліну натрієва сіль призначається тоді, коли бактерії виробляють пеніциліназу. Препарат кислотривкий, його можна приймати перорально, добре всмоктується в кишечнику. Він швидко виводиться нирками, тому необхідно постійно підтримувати потрібну концентрацію його в крові. Єдине протипоказання - алергічна реакція. Випускається у вигляді таблеток або у флаконах, як рідина для ін'єкцій.
3. Останній представник напівсинтетичних пеніцилінів - це ампіциліну тригідрат. Інструкція по застосуванню (таблетки) вказує, що він має широкий спектр дії, впливаючи як на грамнегативні, так і на грампозитивні бактерії. Пацієнтами переноситься добре, але з обережністю слід призначати тим, хто приймає антикоагулянти (наприклад, людям з патологією серцево-судинної системи), так як препарат потенціює їх дію.

розчинник

Пеніциліни продаються в аптеках у вигляді порошку для ін'єкцій. Тому для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення їх потрібно розчинити в рідині. У домашніх умовах можна використовувати дистильовану воду для ін'єкцій, хлориду натрію або розчин відсоткового новокаїну. Потрібно пам'ятати, що розчинник не повинен бути занадто теплим.

Показання, протипоказання і побічні ефекти

Показаннями до лікування антибіотиками є діагнози: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, сепсис і септицемія, септичний ендокардит, менінгіт, остеомієліт. В поле дії потрапляють бактеріальні ангіни, дифтерія, скарлатина, сибірська виразка, гонорея, сифіліс, гнійні шкірні інфекції.

Протипоказань до лікування групою пеніцилінів небагато. По-перше, наявність гіперчутливості до ліків і його похідних. По-друге, встановлений діагноз епілепсія, який не дає можливості вводити препарат всередину хребетного стовпа. Що ж стосується вагітності і лактації, то в цьому випадку очікувана користь повинна значно перевищувати можливі ризики, тому що плацентарний бар'єр проникний для пеніцилінів. Під час прийому ліків дитини необхідно тимчасово перевести на інший спосіб вигодовування, так як препарат проникає в молоко.

Побічні ефекти можуть спостерігатися відразу на декількох рівнях.

З боку ЦНС можлива нудота, блювота, збудливість, менінгізм, судоми і навіть кома. Алергічні реакції проявляються у вигляді шкірних висипань, підвищення температури, болю в суглобах і набряків. Відомі випадки анафілактичного шоку і смертей. Через бактерицидного дії можливий кандидоз піхви і порожнини рота, а також дисбактеріоз.

особливості вживання

З обережністю необхідно призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки і нирок, при встановленій серцевої недостатності. Не варто рекомендувати вживати їх людям, схильним до алергічних реакцій, а також тим, хто має підвищену чутливість до цефалоспоринів.

Якщо через п'ять днів після початку терапії ніяких змін в стані пацієнта не настав, значить, необхідно використовувати аналоги пеніциліну або замінити групу антибіотиків. Одночасно з призначенням, наприклад, речовини "Бициллин-3", необхідно подбати про попередження грибкової суперінфекції. Для цього виписуються протигрибкові препарати.

Потрібно доступно пояснити пацієнту, що переривання прийому ліків без вагомих на те причин викликає стійкість мікроорганізмів. І для її подолання потрібні будуть сильніші препарати, що викликають важкі побічні ефекти.

Аналоги пеніциліну стали незамінні в сучасній медицині. Хоч це і найраніша відкрита група антибіотиків, вона і зараз залишається актуальною для лікування менінгітів, гонореї і сифілісу, має досить широким спектром дії і м'якими побічними ефектами, щоб її можна було призначати дітям. Звичайно, як і у будь-яких ліків, у пеніцилінів є протипоказання і побічні ефекти, але вони з лишком компенсуються можливостями для застосування.

АНТИБІОТИКИ ГРУПИ ПЕНІЦИЛІНУ

Відповідно до сучасної класифікації антибіотики групи пеніциліну діляться на біосинтетичні пеніциліни короткого дії (бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль, бензилпеніциліну новокаїнова сіль, феноксиметилпенициллин), биосинтетические пеніциліни тривалої дії (біцилін-1, біцилін-5, бензатин бензил-пеніцилін), напівсинтетичні пеніциліни: амінопеніцилінів (амоксицилін, ампіцилін, Бакампіциллін, пеніцилін, Тиментин), ізоксазолілпеніцілліни (клоксацилін, оксацилін, флуклоксациллин), карбоксіпеніцілліни (карбеніцилін), уреїдопеніциліни (азлоцилін, мезлоциллин, піперацилін).

Азлоцилін (Azlocillin)

Синоніми: Секуропен, Азлінн.

Напівсинтетичний бета-лактамний антибіотик групи ацілуреідопеніціллінов.

Фармакологічна дія. Надає бактерицидну (що знищує бактерії) дію на велике число патогенних (хвороботворних) грамнегативних, йндолположітельних і грампозитивних мікроорганізмів. Чи не стійкий щодо бета-лактамаз (ферментів, що виділяються мікробами і руйнують пеніциліни). Доведено синергізм (посилення ефекту при спільному застосуванні) з аміноглікозидними антибіотиками.

Показання до застосування. Урогенітальні інфекції (інфекційні захворювання сечовивідних і статевих органів), септичні стани (захворювання, пов'язані з наявністю в крові мікробів) різного походження, інфекції кісток і м'яких тканин, респіраторні (дихальних шляхів), жовчні, шлунково-кишкові інфекції, серозіти (запалення оболонки, вистилає порожнини тулуба, наприклад, очеревини), інфіковані (заражені мікробами) великі ділянки опіків і ін. Для місцевого промивання у вигляді дренажу (введення через трубку в порожнину органу або тканини) препарат призначають при остеомієліті (запаленні кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини), плевроемпіеме (скупченні гною між оболонками легенів), наявності гнійних порожнин, свищах (утворюються в результаті захворювання каналах, що з'єднують порожнини тіла або порожнисті органи із зовнішнім середовищем або між собою).

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Препарат вводять внутрішньовенно, рідко внутрішньом'язово. Середня добова доза для дорослих - від 8 г (по 2 г -4 рази) до 15 г (по 5 г 3 рази), при важких

інфекціях допускається призначення 20 г на добу (по 5 г - 4 рази). Недоношеним дітям масою 1,5; 2,0 і 2,5 кг препарат вводять у разовій дозі 50 мг / кг 2 рази на добу. Середня добова доза для новонароджених - по 100 мг / кг маси тіла 2 рази; для грудних дітей у віці до 1 року - по 100 мг / кг 3 рази; для дітей у віці від 1 року до 14 років - по 75 мг / кг 3 рази. Тривалість лікування - не менше 3 днів після нормалізації температури і зникнення клінічних симптомів. Застосовують у вигляді 10% водного розчину, вводять внутрішньовенно (струминно або крапельно) зі швидкістю 5 мл / хв, протягом 20-30 хв.

Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози азлоциліну. Дітям, у яких значення кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну) менше 30 мл / хв, потрібне зменшення добової дози препарату в 2 рази. Дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв препарат призначають по 5 г кожні 12 год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв початкова доза препарату становить 5 г, потім призначають по 3,5 г кожні 12 год. При порушенні функції печінки зазначені дози слід знизити додатково.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, метеоризм (скупчення газів в кишечнику), рідкий стілець, діарея (пронос); транзиторне (минуще) підвищення концентрації в крові печінкових трансаміназ і лужної фосфатази (ферментів); рідко - підвищення концентрації в крові білірубіну (жовчного пігменту). Іноді - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, рідко - медикаментозна лихоманка (різкий підйом температури тіла у відповідь на введення азлоциліну), гострий інтерстиціальний нефрит (запалення нирки з переважним ураженням сполучної тканини), васкуліт (запалення стінок кровоносних судин). В окремих випадках - анафілактичний шок; лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові), панцитопенія (зменшення вмісту в крові всіх формених елементів - еритроцитів, лейкоцитів, тромбоцитів і т. д.). Ці побічні еффекти.ісчезают після скасування препара ту. Порушення смаку і нюху (ці ефекти виникають при перевищенні швидкості введення розчину болсг 5 мл / хв). Рідко -ерітема (обмежене почервоніння шкіри), хворобливість або тромбофлебіт (запалення стінки вени з її закупоркою) в місці ін'єкції. В окремих випадках - гіпокаліємія (пониження рівня калію в крові), збільшення концентрації креатиніну і залишкового азоту в сироватці крові. При введенні підвищених доз препарату, внаслідок збільшення його концентрації в лікворі (спинномозковій рідині), можуть розвинутися судоми.

При тривалому або повторному застосуванні азлоциліну може розвинутися суперінфекція (важкі, стрімко розвиваються форми інфекційного захворювання, викликані стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють).

Протипоказання. Надчутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Форма випуску. Ліофілізований (зневоднений шляхом заморожування у вакуумі) порошок для приготування ін'єкційного розчину у флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковці по 5 і 10 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному і темному приміщенні.

Амоксицилін (Amoxicillin)

Синоніми: Амін, Амоксіллат, амоксицилін-Раті офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, гоноформ, Грунамокс, Дедоксіл, Ізолтіл, Оспамокс, Тайс, Фле-моксін солютаб, Хіконцил.

Фармакологічна дія. Бактерицидний (що знищує бактерії) антибіотик з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Має широкий спектр дії, що включає грампозитивні та грамнегативні коки, деякі грамнегативні палички (кишкова паличка, шигелла, сальмонела, клебсієла). До препарату стійкі мікроорганізми, які продукують пеніциліназу (фермент, що руйнує пеніциліни). Препарат кислотривкий, в кишечнику всмоктується швидко і практично повністю.

Показання до застосування. Бактеріальні інфекції: бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів), ангіна, пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії), уретрит (запалення сечовипускального каналу), коліентеріт (запалення тонкої кишки, що викликається кишковою паличкою), гонорея та ін., - викликані чутливими до препарату мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дози препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу інфекції і чутливості збудника. Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) препарат призначають по 0,5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції доза може бути підвищена до 1,0 г 3 рази на добу. Дітям у віці 5-10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу. Дітям у віці від

2 до 5 років призначають по 0,125 г 3 рази на добу. Дітям молодше 2 років призначають в добовій дозі 20 мг / кг маси тіла в 3 прийоми. Дітям у віці до 10 років бажано призначати препарат у вигляді суспензії (суспензії в рідини). При лікуванні гострої неускладненої гонореї призначають

3 г одноразово, бажано одночасно призначати 1 г пробенециду. При лікуванні гонореї у жінок зазначену дозу рекомендується повторити.

Побічна дія. Алергічні реакції: кропив'янка, еритема (обмежене почервоніння шкіри), набряк Квінке, риніт (запалення слизової оболонки носа), кон'юнктивіт (запалення зовнішньої оболонки ока); рідко - лихоманка (різке підвищення температури тіла), болі в суглобах, еозинофілія (збільшення числа еозинофілів в крові); вкрай рідко - анафілактичний (алергічний) шок. Можливий розвиток суперінфекцій (важких, які стрімко розвиваються форм інфекційного захворювання, викликаного стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють), особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю (стійкістю) організму.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пеніцилінів, інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки).

З обережністю призначають препарат вагітним; пацієнтам, схильним до алергічних реакцій. У хворих, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Форма випуску. Таблетки по 1,0 г, вкриті оболонкою; капсули по 0,25 г і 0,5 г; капсули форте; розчин для перорального (через рот) застосування (1 мл - 0,1 г); суспензія для перорального застосування (5 мл - 0,125 г); суху речовину для ін'єкцій 1 м

Умови зберігання.

АУГМЕНТИН (Augmentm)

Синоніми: амоксицилін, потенційований клавуланатом, Амоксиклав, Амоклавін, Клавоцін.

Фармакологічна дія. Антибіотик широкого спектру дії. Надає бактеріолітичну (руйнує бактерії) дію. Активний відносно широкого спектра аеробних (що розвиваються тільки в присутності кисню) і анаеробних (здатних існувати у відсутності кисню) грампозитивних і аеробних грамнегативних мікроорганізмів, включаючи штами, які продукують бета-лактамазу (фермент, що руйнує пеніциліни). Входить до складу препарату клавулановая кислота забезпечує стійкість амоксициліну до впливу бета-лактамаз, розширюючи спектр його дії.

Показання до застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів -гострі і хронічні бронхіти (запалення бронхів), часткові бронхопневмонії (поєднане запалення бронхів і легенів), емпієми (скупчення гною), абсцеси (гнійники) легких; бактеріальні інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів - цистити (запалення сечового міхура), уретрит (запалення сечовипускального каналу), пієлонефрити (запалення тканини нирки і ниркової балії); сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення) при аборті, інфекції органів малого таза, сифіліс, гонорея; остеомієліт (запалення кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини); септицемія (форма зараження крові мікроорганізмами); перитоніт (запалення очеревини); післяопераційні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дози встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.

Дитячий вік до 1 року препарат призначається у вигляді крапель. Разова доза для дітей до 3 міс. - 0,75 мл, для дітей від 3 міс. до року - 1,25 мл. У важких випадках внутрішньовенна разова доза для дітей у віці від 3 міс. до 12 років становить 30 мг / кг маси тіла; препарат вводять кожні 6-8 год. Дітям до 3-х місяців вводять разову дозу 30 мг / кг маси тіла: недоношеним і дітям у перинатальному періоді (по 7-а доба життя новонароджених) - кожні 12 год, потім кожні 8 ч. Лікування препаратом не слід продовжувати більше 14 днів без перегляду клінічної ситуації.

Дітям віком до 12 років призначають препарат у вигляді сиропу або суспензії. Разова доза залежить від віку і становить: для дітей у віці 7-12 років - 10 мл (0,156 г / 5 мл) або 5 мл (0,312 г / 5 мл); для дітей у віці 2-7 років - 5 мл (0,156 г / 5 мл); дітям у віці від 9 міс. до

2 років - 2,5 мл сиропу (0,156 г / 5 мл) 3 рази на добу. При важких інфекціях ці дози можна подвоювати.

Дорослим і дітям старше 12 років при легкому і середньотяжкому перебігу інфекцій призначають по 1 таблетці (0,375 г) 3 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекції разова доза становить 1 таб. по 0,625 г або 2 таб. по 0,375 г

3 рази на добу. Можливо також внутрішньовенне введення препарату у разовій дозі 1,2 г кожні 6-8 год. При необхідності препарат можна вводити кожні 6 ч. Максимальна разова доза становить 1,2 г, максимально допустима добова доза при внутрішньовенному введенні - 7,2 м

Хворим з порушенням видільної функції нирок середнього або важкого ступеня потрібна корекція режиму дозування препарату. При кліренсі креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну -: креатиніну) більше 30 мл / хв не потрібно зміни режиму дозування; при 10-30 мл / хв - початкова доза препарату становить 1,2 г внутрішньовенно, потім по 0,6 г кожні 12 год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв початкова доза препарату становить 1,2 г, потім 0,6 г кожні 24 год. Аугментин виводиться при діалізі (способі очищення крові). У разі застосування препарату у пацієнтів, які перебувають на діалізі, призначають додаткове внутрішньовенне введення препарату в дозі 0,6 г під час і 0,6 г в кінці процедури діалізу.

Аугментин не слід змішувати в одному шприці або крапельниці з аміноглікозидними антибіотиками, так як відбувається інактивація (втрата активності) останніх. Препарат не слід змішувати з продуктами крові і протеїн-містять (в яких міститься білок) рідинами.

Побічна дія. Рідко - диспепсія (розлади травлення). Виразність диспепсичних побічних ефектів може зменшитися при прийомі препарату під час їжі. Описано окремі випадки порушення функції печінки, розвитку гепатиту, холестатична жовтяниця (жовтяниці, пов'язаної із застоєм жовчі в жовчовивідних шляхах). Є поодинокі повідомлення про розвиток псевдомембранозного коліту (кишкової коліки, що характеризується нападами болю в животі і виділенням великої кількості слизу з калом). Рідко -крапівніца, набряк Квінке (алергічний набряк); дуже рідко - анафілактичний (алергічний) шок, мультиформна еритема (інфекційно-алергічне захворювання, що характеризується почервонінням симетричних ділянок шкіри і підйомом температури), сидром Стівенса-Джонсона (захворювання, що характеризується почервонінням і крововиливом в слизові рота, сечівника і кон'юнктиви / зовнішньої оболонки ока /), ексфоліативний дерматит (почервоніння шкіри всього тіла з вираженим її лущенням). Рідко -кандідоз (грибкове захворювання) і інші види суперінфекції (важкі, стрімко розвиваються форми інфекційного захворювання, викликаного стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють). В окремих випадках можливий розвиток флебіту (запалення вени) в місці ін'єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Внутрішньовенно слід застосовувати з обережністю у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки. При появі кропив'янки або еритематозних висипань лікування слід припинити.

Застосовувати препарат під час вагітності (особливо в першому триместрі) та годування груддю не рекомендується.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Таблетки по 0,375 г (0,25 г амоксициліну та 0,125 г клавуланової кислоти); таблетки по 0,625 г (0,5 г амоксициліну і 0,125 г клавуланової кислоти). Сироп у флаконах (5 мл містять 0,156 г / 0,125 г амоксициліну і 0,03125 г клавуланової кислоти / або 0,312 г / 0,25 г амоксициліну та 0,0625 г клавуланової кислоти /).

Суху речовину для приготування суспензії (1 мірна ложка містить 0,125 г амоксициліну і 0,031 г клавуланової кислоти) і суспензії-форте (1 мірна ложка містить 0,25 г амоксициліну та 0,062 г клавуланової кислоти). Суху речовину для приготування крапель (1 мл крапель містить 0,05 г амоксициліну та 0,0125 г клавуланової кислоти). В лікарських формах для перорального (через рот) застосування амоксицилін знаходиться в вигляді тригідрату, а клавуланова кислота - у вигляді калієвої солі.

Порошок для ін'єкцій 0,6 г (0,5 г амоксициліну і 0,1 г клавуланової кислоти) у флаконах. Порошок для ін'єкцій 1,2 г (1,0 г амоксициліну і 0,2 г клавуланової кислоти). В лікарських формах для внутрішньовенного застосування амоксицилін знаходиться в вигляді натрієвої солі, а клавуланова кислота - у вигляді калієвої солі. Кожен флакон по 1,2 г містить приблизно 1,0 ммоль калію і 3,1 ммоль натрію.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному місці.

Клонаком-Х (Clonacom-X)

Фармакологічна дія. Комбінований препарат, що містить напівсинтетичні пеніциліни. Комбінація амоксициліну з пеніцілліназоустойчівим (стійким до дії ферменту, що руйнує пеніциліни) клоксациліном розширює спектр і в ряді випадків посилює дію кожного препарату окремо. Амоксицилін має широкий спектр дії, активний відносно більшості грамнегативних (за винятком синегной палички) і грампозитивних бактерій (за винятком пеніциліназоутворюючих / утворюють фермент, що руйнує пеніциліни - пеніциліназу / стафілококів). Чи не стійкий до дії пеніцилінази. Клоксацилін по спектру дії схожий з бензил-пеніциліном, але відрізняється стійкістю до пеніцилінази.

Показання до застосування. Інфекційні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів), інфекції сечового тракту, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції шлунково-кишкового тракту, інфекції кісток і суглобів, гонорея.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим рекомендується приймати по 1 капсулі кожні 6-8 год, залежно від тяжкості захворювання. При порушеній функції нирок необхідне зниження дози.

Побічна дія.

Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки). Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду. Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Капсули в упаковці по 100 штук. Одна капсула містить амоксицилін тригідрат і клоксацилін натрію в кількостях, відповідних 0,25 г амоксициліну та 0,25 г клоксашшшна.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці. . .

Ампіцилін (AmpiciUinum)

Синоніми: Пентрексіл, Абетатен, "Ацідоціклін, Анілін, Акроцілін, Агнопен, Алберцілін, Амііл, Амеціллін, Ампен, Ампексін, Ампіфен, Ампілін, Ампіопеніл, Ампленіл, Амплітал, Бактіпен, Біампен, Бінотал, Брітапен, Броадоцілін, Цімексіллін, Діаціклін, Діціллін, Доміціллін , Доміпен, Еуроціллін, Фортапен, Грампеніл, Істіціллін, Ліфіціллін, Максібіотік, Максіпред, Морепа, Негопен, Опіцілін, Ораціліна, Пенберін, Пенібрін, Пентрекс, Поліцілін, Ріоміцін, Росціллін, Семіціллін, Сінтелін, Сінпенйн, Тотаціллін, Ультрабіон, вамп, Вексампіл , Відопен, Зімопен, Апо-Ампі, Менцілін, Стандаціллін, Дедоомпіл, Кампіцілін і ін.

Фармакологічна дія. ампіцилін - напівсинтетичний антибіотик, який отримують шляхом ацилювання 6-аминопенициллановой кислоти залишком аміно-фенілоцтової кислоти.

Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка, добре всмоктується при прийомі всередину. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, на які діє бензилпеніцилін. Крім того, він діє на ряд грамнегативних мікроорганізмів (сальмонели, шигели, протей, кишкова паличка, клебсієла пневмонії / паличка Фридлендера /, паличка Пфейффера / паличка інфлюенци /) і тому розглядається як антибіотик широкого спектру дії і застосовується при захворюваннях, викликаних змішаною інфекцій.

На пеніциліназоутворюючих (утворюють пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни) стафілококи, стійкі до бензилпеніциліну, ампіцилін не діє, так як руйнується пеніциліназою.

Показання до застосування. Застосовують ампіцилін для лікування хворих пневмоніями (запаленням легенів), бронхопневмоніями (поєднаному запаленням бронхів і легенів), з абсцесами (гнійниками) легких, ангіною, перитонітом (запаленням очеревини), холециститом (запаленням жовчного міхура), сепсисом (зараженням крові мікробами з вогнища гнійного запалення), кишковими інфекціями, при післяопераційних інфекціях м'яких тканин і при інших інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами. Препарат має високу ефективність при інфекціях сечових шляхів, викликаних кишковою паличкою, протеєм, ентерококами або змішаною інфекцією, так як він виділяється в незмінному вигляді з сечею у високих концентраціях. У великих кількостях ампіцилін надходить також у жовч. Препарат ефективний при лікуванні гонореї ..

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Призначають ампіцилін всередину (незалежно від прийому пиши). Разова доза для дорослих 0,5 г, добова - 2-3 г. Дітям призначають з розрахунку 100 мг / кг. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів.

Тривалість лікування залежить від тяжкості хвороби і ефективності терапії (від 5-10 днів до 2-3 тижнів. І більше).

Побічна дія. При лікуванні ампііілліном можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив'янки, набряку Квінке та ін., В рідкісних випадках - анафілактичний шок (головним чином при введенні натрієвої солі ампіциліну).

У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити введення препарату і провести десенсибілізуючу (попереджувальну або гальмує алергічні реакції) терапію. При появі ознак анафілактичного шоку повинні бути прийняті термінові заходи для виведення хворого з цього стану.

При тривалому лікуванні ампіциліном у ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції (важких, які стрімко розвиваються форм інфекційного захворювання, викликаного стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють), викликаної стійкими до препарату мікроорганізмами (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). Цим хворим доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітамін С, при необхідності - ністатин або леворин.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до пеніциліну. При печінковій недостатності застосовують під контролем функції печінки; при бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях лише в разі крайньої необхідності. При цьому одночасно призначають десенсибілізуючі засоби.

Ампіцилін підсилює дію пероральних антикоагулянтів (приймаються через рот лікарських препаратів, що перешкоджають згортанню крові).

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Таблетки і капсули по 0,25. г в упаковці по 10 або 20 штук. Порошок для приготування суспензії (суспензії) в банках оранжевого скла по 60 г (5 г активної речовини). Порошок білого кольору з жовтуватим відтінком (солодкий на смак), зі специфічним запахом (містить цукор, ванілін і інші наповнювачі). Приймають всередину в тій же дозі, що ампіцилін з розрахунку на вміст активної речовини. Змішують порошок з водою або запивають водою.

Умови зберігання.

АМПІОКС (Ampioxum)

Комбінований препарат, що містить ампіцилін і оксацилін. Для прийому всередину випускається ампіокс, що є сумішшю ампіциліну тригідрату та оксациліну натрієвої солі (1: 1), а для парентерального застосування -ампіокс-натрій (Ampioxum-natrium), що є сумішшю натрієвих солей ампіциліну і оксациліну (2: 1).

Фармакологічна дія. Препарат об'єднує спектр антимікробної дії ампіциліну та оксациліну; діє на грампозитивні (стафілокок, стрептокок, пневмокок) і грамнегативні (гонокок, менінгокок, кишкова паличка, паличка Пфейффера / паличка інфлюенци /, сальмонели, шигели та ін.) мікроорганізми. Завдяки вмісту оксациліну активний відносно пенішшшназообразуюшіх (утворюють пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни) стафілококів.

Препарат добре проникає в кров при прийомі всередину і парентеральному (минувши травний тракт) введенні.

Показання до застосування. Застосовують при інфекціях дихальних шляхів і легенів (бронхіт - запалення бронхів, пневмонія-запалення легенів і ін.), При ангінах, холангіті (запаленні жовчних проток), холециститі (запаленні жовчного міхура), пієліт (запалення ниркової балії), пієлонефриті (запаленні тканини нирки і ниркової балії), циститі (запаленні сечового міхура), інфікованих ранах, інфекціях шкіри і ін. Особливо показаний у випадках тяжкого перебігу захворювань: сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення), ендокардит (запалення внутрішніх порожнин серця), післяродова інфекція і ін. при невстановленої антибиотикограмме (спектрі активності антибіотика, що характеризує чутливість до нього хвороботворних мікроорганізмів) і невиділеному збуднику, при змішаній інфекції, викликаної чутливими і нечутливими до бензилпеніциліну стафілококами або стрептококами і грамнегативними бактеріями, при опіковій хворобі, інфекціях нирок. Застосовується для профілактики гнійних післяопераційних ускладнень при хірургічних операціях і для профілактики і лікування інфекцій у новонароджених.

При лікуванні гонореї ампіокс використовують у випадках, викликаних резистентними (стійкими) до бензилпеніциліну штамами гонококів.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Ампіокс-натрій вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (микроструйно або крапельно), а ампіокс - всередину.

При парентеральному введенні разова доза ампіокс-натрію складає для дорослих 0,5-1,0 г, добова - 2-4 г.

Новонародженим, недоношеним дітям та дітям до 1 року вводять у добовій дозі 100-200 мг на 1 кг маси тіла; дітям від 1 року до 7 років - по 100 мг / кг на добу; від 7 до 14 років - 50 мг / кг на добу; дітям у віці старше 14 років призначають дозу дорослих. При тяжкому перебігу інфекції дози можуть бути збільшені в 1,5-2 рази.

Для приготування розчинів для внутрішньом'язових ін'єкцій додають до вмісту флакона з ампіокс-натрієм (0,1; 0,2; 0,5 г) 2 мл стерильної води для ін'єкцій.

Тривалість лікування становить від 5-7 днів до 3 тижнів. и більше.

Для внутрішньовенного введення (струменевого) разову дозу препарату розчиняють в 10-15 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 2-3 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення дорослим препарат розчиняють в 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину. При краплинному введенні дітям використовують як розчинник 5-10% розчин глюкози (30-100 мл). Внутрішньовенно вводять протягом 5-7 днів з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення. Розчини використовують відразу після приготування; неприпустимо змішування їх з іншими ліками.

При прийомі всередину разова доза ампиокса для дорослих становить 0,5-1,0 г, добова - 2-4 г. Дітям від 3 до 7 років призначають по 100 мг / кг на добу, від 7 до 14 років - 50 мг / кг на добу, старше 14 років - у дозі дорослих. Тривалість лікування - від 5-7 днів до 2 тижнів. и більше. Добова дозу ділять на 4-6 прийомів.

Побічна дія. Можливі побічні явища: при парентеральному (минувши травний тракт) введенні ампіокс-натрію -болючість в місці ін'єкції і алергічні реакції, в окремих випадках - анафілактичний (алергічний) шок; при прийомі ампиокса всередину -тошнота, блювота, рідкий стілець, алергічні реакції. Якщо необхідно, призначають десенсибілізуючі (застережливі або гальмують алергічні реакції) засоби.

Протипоказання. Ампіокс і ампиокс-натрій протипоказані при наявності в анамнезі (історії хвороби) даних про токсико-алергічних реакціях на препарати групи пеніциліну.

Форма випуску. Для парентерального введення випускають ампіокс-натрій у флаконах по 0,1; 0,2 або 0,5 г з вказівкою на етикетці "Внутрішньовенно" або "Внутрішньом'язово". Для прийому всередину випускається ампіокс в капсулах по 0,25 г в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання.

АМПІЦИЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ (Ampicillinum-natrium)

Синоніми: Пенбрітін, Пенброк, Поліціллін, Ам-піцід.

Фармакологічна дія. Напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії. Активний відносно кокової мікроорганізмів (стафілококи, що не утворюють пеніциліназу / фермент, що руйнує пеніциліни /, стрептококи, пневмококи, гонококи і менінгококи) і більшості грамнегативних бактерій (Е. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae і деякі штами KJ. pneumoniae).

Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму. Виводиться в основному нирками. Не володіє кумулятивними властивостями (здатністю накопичуватися в організмі). Малотоксичний (не робить вираженого впливу, що ушкоджує на організм).

Показання до застосування. Запальні захворювання дихальних шляхів: пневмонія (запалення легенів), бронхіт (запалення бронхів), фарингіт (запалення глотки) та ін .; урологічні захворювання: пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії), цистит (запалення сечового міхура), простатит (запалення передміхурової залози), кишкові інфекції: дизентерія, сальмонельоз, ентероколіти (запалення тонкої і товстої кишки), септичний ендокардит (запалення внутрішніх порожнин серця внаслідок наявності в крові мікробів), менінгіт (запалення оболонок мозку), бешиха та ін.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Застосовується для внутрішньом'язового і внутрішньовенного (струминного або краплинного) введення. При обох шляхах введення разова доза препарату для дорослих 0,25-0,5 г; добова - 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше. При менінгіті - до 14 г на добу. Кратність введення - 6-8 разів. Новонародженим препарат призначають в добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг. При тяжкому перебігу інфекційного захворювання зазначені дози можуть бути подвоєні.

Добову дозу вводять в 4-6 прийомів з інтервалами 4-6 ч.

Розчин длявнутрімишечного введеніяготовят ех tempore (перед вживанням), додаючи до вмісту флакона (0,25ілі0,5г) 2млстерільнойводи для. ін'єкцій. Тривалість лікування становить 7-14 днів і більше.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв (1-2 г протягом 10-15 хв). При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно крапельно. Для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату розчиняють в невеликому обсязі стерильної води для ін'єкцій (7,5-15,0 мл, відповідно), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник застосовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку). Розчини використовують відразу після приготування; неприпустимо додавання до них інших лікарських препаратів. Добову дозу розподіляють на 3-4 введення. Тривалість лікування - 5-7 днів з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення.

Побічна дія. Алергічні реакції.

Протипоказання. Алергія до препаратів пеніциліну, порушення функції печінки.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. У флаконах стерильний порошок в комплекті з розчинником по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г у флаконі для суспензії; диски по 10 мкг, в упаковці по 100 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

Ампіциліну тригідрату (Ampicillinum trihydras)

Синоніми: А-Пен.

Фармакологічна дія. Таке ж, як і у ампіциліну і його натрієвої солі. Від ампіциліну відрізняється наявністю в структурі 3 молекул кристалізований води.

Показання до застосування. Ті ж, що і для ампіциліну.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Всередину по 0,5 г кожні 4-6 год, при тяжких інфекціях -до 10 г і більше на добу; дітям до 13 років - 0,1-0,2 г (кг / сут.). Курс лікування - 7-14 днів і більше.

Побічна дія та протипоказання ті ж, що і для ампіциліну.

Форма випуску. Таблетки по 0,25 г в упаковці по 24 штуки; капсули по 0,25 г в упаковці по 6 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

Клонаком-Р (Clonacom-P)

Фармакологічна дія. Комбінований препарат, що містить напівсинтетичні пеніциліни. Комбінація ампіциліну з пеніцілліназоустойчівим (стійким до дії ферменту, що руйнує пеніциліни) клоксациліном розширює спектр і в ряді випадків посилює дію кожного препарату окремо. Ампіцилін має широкий спектр дії, активний відносно більшості грамнегативних (за винятком синьогнійної палички) і грампозитивних бактерій (за винятком пеніциліназоутворюючих / утворюють пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни / стафілококів). Чи не стійкий до дії пеніцилінази. Клоксацилін по спектру дії схожий з бензилпенициллином, але відрізняється стійкістю до пеніцилінази.

Показання до застосування. Інфекційні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів), інфекції сечового тракту, шкіри і м'яких тканин, шлунково-кишкового тракту, кісток і суглобів, гонорея.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим рекомендується по 1 капсулі кожні 6-8 год, залежно від тяжкості захворювання.

При порушеній функції нирок необхідне зниження дози.

Побічна дія. Алергічні реакції, шкірний висип; можливі пронос, нудота, блювання; в окремих випадках може розвинутися псевдомембранозний коліт (кишкова колька, що характеризується нападами болю в животі і виділенням великої кількості слизу з калом).

Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки). Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Капсули в упаковці по 100 штук. Одна капсула містить 0,25 г ампіциліну і 0,25 г клоксациліну.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

СУЛЬТАМІЦІЛЛІН (Sultamicillin)

Синоніми: Сулаііллін, Бетамп, Уназин.

Комбінований препарат, що містить в співвідношенні 2: 1 ампіцилін-натрій і сульбактам-натрій.

Фармакологічна дія. Сульбактам-натрій не володіє вираженою антибактеріальною активністю, але необоротно інгібує (пригнічує активність) бета-лактамазу (фермент, що руйнує бета-лактамні ядро \u200b\u200bпенішшшнов). При використанні разом з пеніцилінами сульбактам захищає останні від гідролізу (розкладання за участю води) і інактивації (часткової або повної втрати біологічної активності). Уназин (комбінація сульбактам + ампіцилін) є високоефективним препаратом, що діють на грампозитивні і грамнегативні аероби (мікроорганізми, що розвиваються тільки в присутності кисню) і анаероби (мікроорганізми, здатні існувати у відсутності кисню), включаючи пеніцілліноустойчівие штами.

Показання до застосування. Застосовують уназин при пневмонії (запаленні легенів), бронхіті (запаленні бронхів), отиті (запаленні порожнини вуха), синуситі (запаленні навколоносових пазух), гнійних хірургічних інфекціях (абсцеси -гнойнікі, флегмони гостре, чітко не відмежоване гнійне запалення, остеомієліт - запалення кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини і ін.), перитоніті (запаленні очеревини), урологічних (сечовивідних шляхів) і гінекологічних інфекціях, для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень, при гонореї та інших інфекціях.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим призначають по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 рази на добу, в тому числі і особам похилого віку.

Дітям при масі тіла менше 30 кг - 25-50 мг / кг на добу в 2 прийоми, залежно від тяжкості інфекції і на розсуд лікаря. При масі тіла 30 кг і більше - як і дорослим, тобто по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 рази на добу. Дітям препарат можна призначати у вигляді суспензії (суспензії).

Курс лікування зазвичай становить від 5 до 14 днів, але при необхідності може бути продовжений. Після нормалізації температури і зникнення основних патологічних симптомів, лікування продовжують ще протягом 48 год.

При лікуванні неускладненій гонореї сультаміціллін може бути призначений у вигляді одноразової дози в 2,25 г (6 таблеток по 375 г). Щоб продовжити час перебування сульбактаму та ампіциліну в плазмі крові, в

як супутнього кошти слід призначити 1 г пробі неці так.

У хворих на гонорею з підозрою на сифіліс необхідно проводити мікроскопічні тести протягом лікування і щомісячні серологічні тести на протязі, як мінімум, 4 місяців.

При лікуванні будь-якої інфекції, викликаної гемолітичними стрептококами, для профілактики виникнення ревматизму або гломерулонефриту (захворювання нирок) рекомендується проводити антибактеріальну терапію протягом 10 днів.

У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну / швидкість очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну / менше 30 мл / хв) динаміка виділення сульбактаму та ампіциліну піддається однаковим впливу, отже, співвідношення одного до іншого в плазмі залишатиметься постійним. Таким хворим доза сультаміцілліна призначається з великими інтервалами відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.

Після розведення суспензію слід зберігати в холодильнику не більше 14 діб.

Побічна дія. Найбільш частим побічним ефектом є діарея (пронос), спостерігаються також нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці (ділянці живота, розташованій безпосередньо під местомом сходження ребрових дуг і грудини), біль в животі і коліки. Як і при лікуванні іншими антибіотиками ампіциліновий ряду, в рідкісних випадках відзначаються ентероколіт (запалення тонкої і товстої кишки) і псевдомембранознийколіт (кишкова колька, що характеризується нападами болю в животі і виділенням великої кількості слизу з калом). Висип, свербіж та інші шкірні реакції. Сонливість, нездужання, головний біль. У рідкісних випадках - анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові), еозинофілія (збільшення числа еозинофілів в крові) і лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові). Ці ефекти зникають після припинення лікування. Можливо минуще підвищення рівня ферментів аланінтрансферази і аспарагінтрансферази. При внутрішньом'язовому введенні можливий біль в місці ін'єкції. В поодиноких випадках - розвиток флебіту (запалення вени) після внутрішньовенного введення препарату.

Протипоказання. Алергії до будь-якого з пеніцилінів в анамнезі (що була раніше).

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі.

Форма випуску. Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 0,75 г у флаконах по 10 мл (ампіциліну натрію 0,5 г, сульфабактама натрію 0,25 г). Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 1,5 г у флаконах по 20 мл (ампіциліну натрію 1,0 г, сульфабактама натрію 0,5 г). Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 3 г у флаконах по 20 мл (ампіциліну натрію 2,0 г, сульфабактама натрію 1,0 г). Таблетки по 0,375 г препарату. Порошок для приготування суспензії (5 мл - 0,25 г препарату).

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.

Антибіотики пеніцилінового ряду це β-лактамні антибіотики. До β-лактамних антибіотиків β-лактамів, які об'єднує наявність в їх структурі β-лактамних кільця, відносяться пеніциліни, цефалоспорини, карбапен

еми і монобактами, які мають бактерицидну дію. Подібність хімічної структури обумовлює, по-перше, однаковий механізм дії всіх β-лактамів - інгібування пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ), ферментів, залучених до процесу синтезу клітинної стінки бактерій (в умовах інгібування ПСБ цей процес порушується, що тягне за собою лізис бактеріальної клітини) , і, по-друге, - перехресну алергію до них у деяких пацієнтів.

Істотно, що клітинні структури бактерій, які є мішенню дії β-лактамів, відсутні у ссавців, тому специфічна токсичність по відношенню до макроорганізму для цих антибіотиків нехарактерна.

Пеніциліни, цефалоспорини і монобактами чутливі до гідролізу дії особливих ферментів - β-лактамаз, що виробляються багатьма бактеріями. Карбапенеми характеризуються значно більш високу стійкість до β-лактамаз.
З урахуванням високої клінічної ефективності та низькій токсичності β-лактамні антибіотики ось уже протягом багатьох років складають основу антимікробної хіміотерапії, займаючи провідне місце при лікуванні більшості бактеріальних інфекцій.

Антибіотики групи пеніцилінів

пеніциліни - перші антимікробні препарати, розроблені на основі біологічно активних субстанцій, що продукуються мікроорганізмами. Родоначальник всіх пеніцилінів, бензилпенициллин, був отриманий на початку 40-х рр. XX століття. Його відкриття ознаменувало свого роду революційний переворот в медицині, оскільки, по-перше, перевело багато бактеріальні інфекції з розряду неминуче летальних в потенційно виліковні, а по-друге, визначило то фундаментальне напрямок, на основі якого в подальшому йшла розробка багатьох інших антибактеріальних препаратів.

В даний час група пеніцилінів включає більше десяти антибіотиків, які в залежності від джерел отримання, особливостей будови і антимікробної активності підрозділяються на кілька підгруп. Разом з тим деякі антибіотики, перш за все це стосується карбоксіпеніціллінов і уреїдопеніцилінів, своє первісне значення втратили і в вигляді монопрепаратів не застосовуються.

Загальні властивості пеніцилінів

Антибактеріальні препарати з групи пеніцилінів надають такі властивості:

• Мають бактерицидну дію.
• Добре розподіляються в організмі, проникають в багато органи, тканини і середовища, за винятком невоспаленних мозкових оболонок, очей, простати, органах і тканинах. Створює високі концентрації в легенях, нирках, слизовій оболонці кишечника, репродуктивних органах, кістках, плевральної і перитонеальній рідині.
• У невеликих кількостях проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.
• Погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті проникність збільшується, і концентрація пеніциліну в спинно-мозкової рідини становить 5% від сироваткового рівня), гематоофтальмічний бар'єр (ГОБ), в передміхурову залозу.
• Виводяться нирками, головним чином, шляхом активної екскреції нирковими канальцями.
• Період напіввиведення становить 0,5 години.
• Терапевтичний рівень в крові зберігається в межах 4-6 годин.

Побічні ефекти пеніцилінів

алергічні реакції(За різними даними, в 1-10% випадків): кропив'янка; висип, набряк Квінке; лихоманка; еозинофілія; бронхоспазм.

Найбільш небезпечний анафілактичний шок, що дає до 10% летальності (у США близько 75% летальних результатів від анафілактичного шоку обумовлені введенням пеніциліну).

местнораздражающєє дію при в / м введенні (хворобливість, інфільтрати).

нейротоксичність: судоми, які найчастіше бувають у дітей, при застосуванні дуже високих доз пеніциліну, у хворих на ниркову недостатність, при введенні більш 10 тис. ОД ендолюмбально.

Порушення електролітного балансу- у хворих на серцеву недостатність при введенні великих доз натрієвої солі можливе посилення набряків, а при гіпертензії - підвищення артеріального тиску (АТ) (1 млн ОД містить 2,0 ммоль натрію).

Сенсибілізація. Слід мати на увазі, що у деяких людей ступінь сенсибілізації до пеніциліну може варіювати з плином часу. У 78% з них шкірні проби через 10 років стають негативними. Тому твердження про алергію на пеніцилін як про довічне клінічному діагнозі неправильно.

заходи профілактики

Ретельний збір анамнезу, використання свіжоприготовлених розчинів пеніциліну, спостереження за пацієнтом протягом 30 хв після першого введення пеніциліну, виявлення гіперчутливості методом шкірних проб.

Заходи допомоги при розвитку анафілактичного шоку: забезпечення прохідності дихальних шляхів (при необхідності інтубація), оксигенотерапія, адреналін, глюкокортикоїди.

Необхідно відзначити, що при бронхіальній астмі та інших алергічних захворюваннях ризик розвитку алергічних реакцій на пеніциліни (як і на інші антибіотики) кілька уве-личен, причому в разі виникнення вони можуть протікати більш важко. Однак існуюча точка зору, що пеніциліни взагалі не можна призначати особам з алергічними захворюваннями, є помилковою.

Показання до застосування пеніцилінів

1. Інфекції, викликані БГСА: тонзилофарингіт, рожа, скарлатина, гостра ревматична лихоманка.
2. Менінгіт у дітей старше 2 років і у дорослих.
3. Інфекційний ендокардит (обов'язково в поєднанні з гентаміцином або стрептоміцином).
4. Сифіліс.
5. Лептоспіроз.
6. Сибірська виразка.
7. Анаеробні інфекції: газова гангрена, правець.
8. Актиномікоз.

Препарати природних пеніцилінів

До препаратів природних пеніцилінів належать такі:

• бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина натрієва сіль;
• Бензилпенициллина новокаиновая сіль;
• Феноксіметілпенціллін;
• Оспен 750;
• Бициллин-1;
• Ретарпен.

Феноксиметилпеніцилін

Препарат природного пеніциліну, призначений для прийому всередину.
За спектром активності практично не відрізняється від пеніциліну. У порівнянні з пеніциліном більш кислотривкий. Біодоступність становить 40-60% (трохи вище при прийомі натщесерце).

Препарат не створює високих концентрацій в крові: прийом 0,5 г феноксиметилпенициллина всередину приблизно відповідає введенню 300 тис. ОД пеніциліну в / м. Період напіввиведення - близько 1 години.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• Шлунково-кишковий тракт (ШКТ) - болі або дискомфорт у животі, нудота; рідше блювота, діарея.

показання до застосування

1. Профілактика цих інфекцій в осіб після спленектомії.

бензатин феноксиметилпенициллин

Похідне феноксиметилпенициллина. У порівнянні з ним більш стабільний в шлунково-кишковому тракті, швидше всмоктується, краще переноситься. Біодоступність не залежить від їжі.

показання до застосування

1. Стрептококові (БГСА) інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості: тонзилофарингіт, інфекції шкіри і м'яких тканин.

Пролонговані препарати пеніциліну

До пролонгованим препаратів пеніциліну, або так званим депо-пеніцилінів, відносяться б ензілпеніцілліна новокаиновая сільі бензатин бензил пеніцилін, А також комбіновані препарати, створені на їх основі.

Побічні ефекти пролонгованих препаратів пеніциліну

• Алергічні реакції.
• Хворобливість, інфільтрати в місці введення.
• Синдром Вона (Hoigne) - ішемія і гангрена кінцівок при випадковому введенні в артерію.
• Синдром Ніколау (Nicholau) - емболія судин легенів і головного мозку при введенні в вену.

Профілактика судинних ускладнень: суворе дотримання техніки введення - в / м у верхній зовнішній квадрант сідниці за допомогою широкої голки, при обов'язковому горизонтальному положенні пацієнта. Перед введенням необхідно потягнути поршень шприца на себе, щоб переконатися в тому, що голка знаходиться в посудині.

показання до застосування

1. Інфекції, викликані високочутливими до пеніциліну мікро-організмами: стрептококовий (БГСА) тонзилофарингіт; сифіліс (крім нейросифілісу).
2. Профілактика сибірської виразки після контакту зі спорами (бензілпені- циллином новокаиновая сіль).
3. Цілорічна профілактика ревматичної лихоманки.
4. Профілактика дифтерії, стрептококового целюліту.

Бензилпенициллина новокаиновая сіль

При в / м введенні терапевтична концентрація в крові підтримується протягом 12-24 годин, однак вона нижче, ніж при введенні еквівалентної дози бензилпеніциліну натрієвої солі. Період напіввиведення - 6 годин.

Володіє місцевоанестезуючу дію, протипоказаний при алергії на новокаїн (новокаїн). При передозуванні можливі психічні розлади.

бензатин Бензилпенициллин

Діє триваліше, ніж бензилпеніциліну новокаїнова сіль, до 3-4 тижнів. Після внутрішньом'язового введення пікова концентрація відзначається через 24 годин у дітей і через 48 годин у дорослих. Період напіввиведення становить кілька днів.

Фармакокінетичні дослідження вітчизняних препаратів бензатину бензилпеніциліну, проведені в Державному науковому центрі антибіотиків, показали, що при їх застосуванні терапевтична концентрація в сироватці крові зберігається не більше 14 днів, що вимагає їх більш частого введення, ніж зарубіжного аналога - Ретарпену.

комбіновані препарати пеніцилінів

Бициллин-3, біцилін-5.

Ізоксазолілпеніцілліни (антистафілококова пеніциліни)

Препарат ізоксазолілпеніціллінов - Оксациллин.

Першим ізоксазолілпеніцілліном, що володіє антистафилококковой активністю, був метицилін, який пізніше був знятий з виробництва через відсутність переваг перед більш новими аналогами і нефротоксичності.

В даний час основним препаратом цієї групи в Росії є оксацилін. За кордоном застосовуються також нафциллин, клоксацилін, діклоксаціллін і флуклоксациллин.

оксациллин

спектр активності
Оксациллин стійкий до дії пеніцилінази, яку продукують більше 90% штамів S. aureus. Тому вони активні проти пеніціллінорезістентнимі S. aureus (PRSA) і ряду штамів S. epidermidis, резистентних до дії природних пеніцилінів, аміно-, карбокси- і уреїдопеніцилінів. У цьому полягає основне клінічне значення даного препарату.

У той же час оксацилін значно менш активний відносно стрептококів (включаючи S. pneumoniae). На більшість інших чутливих до пеніциліну мікроорганізмів, в тому числі гонококи і ентерококи, він практично не діє.

Однією з серйозних проблем є поширення штамів (особливо нозокоміальних) S. aureus, стійких до ізоксазолілпеніціллінам і отримали, виходячи з назви першого з них, абревіатуру MRSA (raeticillin- resistant S. aureus). Фактично вони є множественнорезістентнимі, так як стійкі не тільки до всіх пеніцилінів, але і до цефалоспоринів, макролідів, тетрацикліну, лінкозамідів, карбапенемам, фторхинолонам і інших антибіотиків.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• Шлунково-кишкового тракту - біль в животі, нудота, блювота, діарея.
• Помірна гепатотоксичность - підвищення активності трансаміназ печінки, особливо при введенні високих доз (більше 6 г / добу); як правило, протікає безсимптомно, але іноді може супроводжуватися лихоманкою, нудотою, блювотою, еозинофілією (при біопсії печінки знаходять ознаки неспецифічного гепатиту).
• Зниження рівня гемоглобіну, нейтропенія.
• Транзиторна гематурія у дітей.

показання до застосування

Підтверджені або передбачувані стафілококові інфекції різної локалізації (при чутливості до оксациліну або незначному ризику поширення метіціллінорезістентних):

1. інфекції кісток і суглобів;
2. пневмонія;
3. інфекційний ендокардит;
4. менінгіт;
5. сепсис.

амінопеніцилінів

До амінопенціллінам відносяться ампіцилін і амоксицилін. У порівнянні з природними пеніцилінами і ізоксазолілпеніціллінамі їх антимікробний спектр розширено за рахунок деяких грамнегативних бактерій родини Enterobacteriaceae і Н. influenzae.

ампіцилін

Відмінності від пеніциліну по спектру антибактеріальної активності

• Діє на ряд грам (-) бактерій: Е. coli, Р. mirabilis, сальмонели, шигели (останні в багатьох випадках резистентні), Н. influenzae (штами, які не продукують β-лактамази).
• Більш активний щодо ентерококів (Є. faecalis) і лістерій.
• Трохи менш активний проти стрептококів (БГСА, S. pneumoniae), спірохет, анаеробів.

Ампіцилін не діє на грам збудників нозокоміальних інфекцій, таких як синьогнійна паличка (Р. aeruginosa), клебсієли, серрація, ентеробактери, ацінетобактер і ін.

Руйнується стафілококової пеніциліназою, тому неактивний відносно більшості стафілококів.

Побічні ефекти

1. Алергічні реакції.
2. Шлунково-кишкові розлади - біль у животі, нудота, блювота, найчастіше діарея.
3. «Ампіциліновий» висип (у 5-10% пацієнтів), на думку більшості фахівців, не пов'язана з алергією на пеніциліни.

Висип має макулопапульозний характер, не супроводжується свербінням і може пройти без відміни препарату. Фактори ризику: інфекційний мононуклеоз (висип відзначається в 75-100% випадків), цитомегалія, хронічний лімфолейкоз.

показання до застосування

1. Гострі бактеріальні інфекції верхніх дихальних шляхів (середній отит, риносинусит - при необхідності парентерального введення).
2. Позалікарняна пневмонія (при необхідності парентерального введення).
3. Інфекції сечовивідних шляхів (МВП) - цистит, пієлонефрит (не рекомендується для емпіричної терапії огляду на високий рівень резистентності збудників).
4. Кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз).
5. Менінгіт.
6. Інфекційний ендокардит.
7. Лептоспіроз.

попередження і запобіжні заходи

Ампіцилін можна розчиняти лише у воді для ін'єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду. Необхідно використовувати свіжоприготовані розчини. При зберіганні більше 1 ч різко знижується активність препарату.

амоксицилін

Являє собою похідне ампіциліну з поліпшеною фармакокінетикою.

За антимікробним спектром амоксицилін близький до ампіциліну (у мікрофлори відзначається перехресна резистентність до обох препаратів).

1. амоксицилін - найактивніший серед всіх пероральних та цефалоспоринів щодо S. pneumoniae, включаючи пневмококи з проміжним рівнем резистентності до пеніциліну;
2. кілька сильніше, ніж ампіцилін, діє на Е. faecalis;
3. клінічно неефективний відносно сальмонел і шигел, незалежно від результатів визначення чутливості in vitro;
4. високоактивний in vitro і in vivo проти H. pylori.

Аналогічно ампіциліну, амоксицилін руйнується β-лактамазами.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• «Ампіциліновий» висип.
• Шлунково-кишкового тракту - в основному помірний дискомфорт в животі, нудота; діарея відзначається значно рідше, ніж при використанні ампіциліну.

показання до застосування

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів - гострий середній отит, гострий риносинусит.
2. Інфекції нижніх дихальних шляхів - загострення хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), позалікарняна пневмонія.
3. Інфекції сечовивідних шляхів - цистит, пієлонефрит (не рекомендується для емпіричної терапії огляду на високий рівень резистентності збудників).
4. Ерадикація Н. pylori (в комбінації з антисекреторними препаратами і іншими антибіотиками).
5. Кліщовий бореліоз (хвороба Лайма).
6. Профілактика інфекційного ендокардиту.
7. Профілактика сибірської виразки (у вагітних і дітей).

попередження

Не можна застосовувати при терапії шигельозу та сальмонельозу.
Препарати амоксициліну - Ампіцилін-АКОС, Ампіцилін-Ферейн, Ампіциліну натрієва сіль, Амоксициллин, Амоксициллин Сандоз, Амосін, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хіконцил.

Карбоксіпеніцілліни

До карбоксіпеніціллінам відносяться карбенициллин (знятий з виробництва і в даний час не застосовується) і тикарциллин (входить до складу комбінованого препарату тикарциллин / клавуланат).

Їх головною перевагою довгий час була активність у відношенні Р. aeruginosa, а також деяких грамнегативних бактерій, стійких до амінопеніцилінів (ентеробактери, протеї, Морганелла і ін.). Однак до теперішнього часу карбоксіпеніцілліни практично втратили своє «антисинегнойную» значення огляду на високий рівень резистентності до них синьогнійної палички і багатьох інших мікроорганізмів, а також поганий переносимості.

Вони мають найбільшу нейротоксичность серед пеніцилінів, можуть викликати порушення агрегації тромбоцитів, тромбоцитопенія, порушення електролітного балансу - гіпернатріємія, гіпокаліємія.

уреідопеніцілліни

Уреідопеніцілліни включають азлоцилін (в даний час не застосовується) і пиперациллин (використовується в складі комбінованого препарату пиперациллин + тазобактам. У порівнянні з карбоксіпеніціллінамі вони мають більш широкий антимікробний спектр і дещо краще переносяться.

Спочатку були більш активні, ніж карбоксіпеніцілліни, щодо Р. aeruginosa, проте в даний час більшість штамів синьогнійної палички стійкі до уреїдопеніциліни.

інгібіторозащіщенние пеніциліни

Основним механізмом розвитку резистентності бактерій до β-лактамних антибіотиків є вироблення ними особливих ферментів, β-лактамаз, які руйнують β-лактамні кільце - найважливіший структурний елемент цих препаратів, що забезпечує їх бактерицидну дію. Даний захисний механізм виявляється одним з провідних для таких важливих в клінічному відношенні збудників, як S. aureus, Н. influenzae, М. catarrhalis, К. pneumoniae, В. fragilis, і багатьох інших.

Спрощено підходячи до систематизації продукуються мікроорганізмами β-лактамаз, їх залежно від спрямованості дії можна розділити на кілька типів:

1) пеніцилінази, що руйнують пеніциліни;

2) цефалоспорінази, руйнують цефалоспорини I-II поколінь;

3) β-лактамази розширеного спектру (БЛРС), що поєднують властивості перших двох типів і плюс до цього руйнують цефалоспорини III і IV поколінь;

4) метало-β-лактамази, що руйнують практично всі β-лактами (крім монобактами).

З метою подолання зазначеного механізму резистентності були отримані сполуки, инактивирующие β-лактамази: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам та тазобактам.

На цій основі створено комбіновані препарати, що містять пеніциліновий антибіотик (ампіцилін, амоксицилін, піперацилін, тикарцилін) і один з інгібіторів β-лактамаз.

Такі препарати отримали назву інгібіторозахищених пеніцилінів.

В результаті поєднання пеніцилінів з інгібіторами β-лактамаз відновлюється природна (первинна) активність пеніцилінів проти багатьох стафілококів (крім MRSA), грамнегативних бактерій, неспороутворюючих анаеробів, а також розширюється їх антимікробний спектр за рахунок ряду грамнегативних бактерій (клебсієла і ін.) З природною стійкістю допеніцилінів.

Слід підкреслити, що інгібітори β-лактамаз дозволяють подолати тільки один з механізмів резистентності бактерій. Тому, наприклад, тазобактам не може підвищити чутливість Р. aeruginosa до піперацилліну, так як резистентність в даному випадку викликана зниженням проникності наруж¬ой мембрани мікробної клітини для р-лактамів.

Амоксицилін + клавуланат

Препарат складається з амоксициліну та клавуланату калію. Співвідношення компонентів в препаратах для перорального прийому становить від 2: 1, 4: 1 і 8: 1, а для парентерального введення - 5: 1. Клавуланова кислота, що застосовується в вид калієвої солі, відноситься до найбільш сильним інгібіторів мікробних β-лактамаз. Тому амоксицилін в поєднанні з клавуланатом не руйнується β-лактамазами, що значно розширює спектр його активності.

Спектр антибактеріальної активності

Амоксицилін + клавуланат діє на всі мікроорганізми, чутливі до амоксициліну. Крім того, на відміну від амоксициліну:

• має більш високу антистафилококковой активністю: діє на PRSA і деякі штами S. epidermidis;
• діє на ентерококи, які продукують (3-лактамази;
• активний проти грам (-) флори, що продукує (3-лактамази (Н. influ enzae, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. та ін.), крім продуцентів БЛРС;
• має високу антіанаеробной активністю (включаючи В. fragilis).
  Не діє на грам (-) бактерії, стійкі доамінопеніцилін: Р. aeruginosa, ентеробактерій, цитробактер, серрацій, провіденцію, морганелли.

Побічні ефекти

Як у Амоксициліну. Крім того, за рахунок присутності клавуланата в рідкісних випадках (частіше у літніх людей) можливі гепатотоксичні реакції (підвищення активності трансаміназ, лихоманка, нудота, блювота).

показання до застосування

1. Бактеріальні інфекції верхніх дихальних шляхів (гострий та хронічний риносинусит, гострий середній отит, епіглотит).
2. Бактеріальні інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення ХОЗЛ, позалікарняна пневмонія).
3. Інфекції жовчовивідних шляхів (гострий холецистит, холангіт).
4. Інфекції сечовивідних шляхів (гострий пієлонефрит, цистит).
5. Інтраабдомінальні інфекції.
6. Інфекції органів малого таза.
7. Інфекції кісток і суглобів.

Амоксицилін + сульбактам

Препарат складається з амоксициліну та сульбактаму у співвідношеннях 1: 1 і 5: 1 для прийому всередину і 2: 1 для парентерального введення.
За спектром активності близький до амоксициліну + клавуланату. Сульбактам, крім пригнічення β-лактамаз, проявляє помірну активність щодо Neisseria spp., М. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Побічні ефекти

Такі як у Амоксициліну.

Показання до застосування

1. Інфекції МВП (гострий пієлонефрит, цистит).
2. Інтраабдомінальні інфекції.
3. Інфекції органів малого таза.
4. Інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусів).
5. Інфекції кісток і суглобів.
6. Периопераційне антибіотикопрофілактика.

Ампіцилін + сульбактам

Препарат складається з ампіциліну і сульбактаму у співвідношенні 2: 1. Для прийому всередину призначене пролекарство сул'таміціллін, що представляє собою з'єднання ампіциліну і сульбактаму. Під час всмоктування відбувається гідроліз сультаміцілліна, при цьому біодоступність ампіциліну і сульбактаму перевищує таку при прийомі еквівалентної дози звичайного ампіциліну.

Ампіцилін + сульбактам по більшості параметрів близький амоксициліну + клавуланату і амоксициліну + сульбактаму.

показання до застосування

1. Бактеріальні інфекції ВДП (гострий і хронічний риносинусит, гострий середній отит, епіглотит).
2. Бактеріальні інфекції НДП (загострення ХОЗЛ, позалікарняна пневмонія).
3. Інфекції ЖВП (гострий холецистит, холангіт).
4. Інфекції МБП (гострий пієлонефрит, цистит).
5. Інтраабдомінальні інфекції.
6. Інфекції органів малого таза.
7. Інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусів).
8. Інфекції кісток і суглобів.
9. Периопераційне антибіотикопрофілактика.

Має перевагу перед амоксициллином + клавуланатом при інфекціях, викликаних ацінетобактер.

попередження

При введенні в / м препарат слід розводити 1% розчином лідокаїну.

Тикарцилін + клавуланат

Комбінація карбоксіпеніцілліна тикарциліну з клавуланатом в співвідношенні 30: 1. На відміну від інгібіторозахищених аминопенициллинов діє на Р. aeruginosa (але багато штамів стійкі) і перевершує їх за активністю щодо нозокоміальних штамів ентеробактерій.

• Коки: стафілококи (включаючи PRSA), стрептококи, ентерококи (але поступається за активністю інгібіторозахищених доамінопеніцилін).
• Грамнегативні палички: представники сімейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus і ін.); P. aeruginosa (але не перевищує тикарциллин); неферментуючі бактерії - S. maltophilia (за активністю перевершує інші β-лактами).
• Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючих, включаючи В. fragilis.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• Нейротоксичність (тремор, судоми).
• Електролітні порушення (гіпернатріємія, гіпокаліємія - особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).
• Порушення агрегації тромбоцитів.

показання до застосування

Важкі, переважно нозокоміальні інфекції різної локалізації:

1. інтраабдомінальні інфекції;
2. інфекції органів малого таза;
3. інфекції шкіри і м'яких тканин;
4. інфекції кісток і суглобів;
5. сепсис.

Піперацилін + тазобактам

Комбінація уреїдопеніциліни пиперациллина з тазобактамом в співвідношенні 8: 1. Тазобактам за ступенем інгібування β-лактамаз перевершує сульбактам і приблизно рівноцінний клавуланату. Піперацилін + тазобактам розглядається як найбільш потужний інгібіторозащіщеннимі пеніцилін.

Спектр антибактеріальної активності

• Коки: стафілококи (включаючи PRSA), стрептококи, ентерококи.
• Грамнегативні палички: представники сімейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus і ін.); P. aeruginosa (але не перевищує пиперациллин); неферментуючі бактерії - S. maltophilia.
• Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючих, включаючи В. fra-ilis.

Побічні ефекти

Такі ж, як у Тикарцилін + клавуланата.

показання до застосування

Важкі, переважно нозокоміальні інфекції різної локалізації, спричинені полірезистентною і змішаної (аеробно-анаеробної) мікро-флорою:

1. інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври);
2. ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
3. інтраабдомінальні інфекції;
4. інфекції органів малого таза;
5. інфекції шкіри і м'яких тканин;
6. інфекції кісток і суглобів;
7. сепсис.

Препарати інгібіторозахищених пеніцилінів

(Амоксицилін + клавуланат) - Амовікомб, Амоксиклав, Амоксіван, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Бетаклав, Верклав, Кламосар, Медоклав, Панклав 2Х, Рапіклав, Фібелл, Флемоклав Солютаб, Фораклав, Екоклав.

(Амоксицилін + сульбактам) - Тріфамокс ІБЛ, Тріфамокс ІБЛ ДУО.

(Ампіцилін + сульбактам)— Ампісід, Лібакціл, Сультасін.

(Тикарцилін + клавуланат) - Тиментин.

(Піперацилін + тазобактам) - Сантаз, тазоцін, Тазробіда, Таціллін Дж.

Без антибіотика сьогодні не обходиться жодне медичне установа. Успішне лікування різних захворювань можливо тільки завдяки призначенню ефективної антибактеріальної терапії. Антибіотик сьогодні представлений широким спектром різних препаратів, спрямованих на загибель патогенної середовища бактеріальної природи.

Першим створеним антибіотиком був пеніцилін, який переміг деякі епідемії і смертельні захворювання в XX столітті. На сьогоднішній день антибіотики пеніцилінової групи рідко застосовуються в лікарській практиці через високу чутливості пацієнтів і ризику розвитку алергії.

Групи антибіотиків без пеніциліну

Антибактеріальна терапія без використання пеніцилінових складових має на увазі призначення альтернативних лікарських засобів інших фармакологічних груп. Антибіотики без пеніциліну в великому асортименті випускаються для лікування різних захворювань в госпітальної і амбулаторній практиці у дітей або дорослих.

Група цефалоспоринів

Цефалоспорини відносяться до антибіотиків широкого спектра дії, що обумовлено згубним впливом на багато груп мікроорганізмів, штами та інші патогенні середовища. Препарати цефалоспоринового групи випускаються у вигляді внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. Антибіотики цієї групи призначають при наступних станах:

До відомих цефалоспоринів відносять Цефорал, Супракс, Панцеф. Всі антибіотики цього ряду мають схожі побічні ефекти, наприклад, диспепсичні розлади (розлад шлунку, шкірні висипання, нудота). Основною перевагою антибіотиків є не тільки згубний вплив на багато штамів, але і можливість лікування дітей (включаючи період новонародженості). Цефалоспоринові антибіотики класифікуються за такими групами:

I покоління

До антибіотиків-цефалоспоринів відносять Цефадроксил і Цефалексин, Цефазолін, Цефуроксим.

Застосовуються при запальних захворюваннях, викликаних багатьма анаеробними бактеріями, стафілококової інфекцією, стрептококами та іншими.

Форми випуску препарату різноманітні: від таблеток до розчинів для парентерального введення.

II покоління

Відомі препарати цієї групи: Цефуроксим (ін'єкції), Цефаклор, Цефуроксим аксетил. Лікарські засоби особливо активні щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій. Препарати випускаються як у вигляді розчинів, так і в таблетованій формі.

III покоління

Антибіотики цього ряду якраз відносяться до широкого спектру дії. Препарати впливають практично на всі мікроорганізми і відомі під такими назвами:

• цефтриаксон;
• цефтазидим;
• цефоперазон;
• Цефиксим і Цефтибутен.

Форми випуску - ін'єкції для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. При введенні препарату його часто змішують з фізіологічним розчином або розчином лідокаїну для зменшення хворобливості. Препарат і додаткові компоненти змішуються в одному шприці.

IV покоління

Група представлена \u200b\u200bлише одним препаратом - Цефепімом. Фармакологічна промисловість виробляє лікарський засіб у вигляді порошку, який розводять перед самим введенням через парентеральний або внутрішньом'язово шлях.

Згубний ефект антибіотика полягає в порушенні синтезу стінки тіла мікробної одиниці на клітинному рівні. До основних переваг можна віднести можливість лікування амбулаторно, простоту застосування, застосування у дітей раннього віку, мінімальні ризики розвитку побічних явищ і ускладнень.

Група макролідів

Антибіотики з групи макролідів є препарати нового покоління, структура яких представляє повноцінне макроциклічні лактонное кільце. За типом молекулярно-атомної структури ця група і отримала таку назву. Від кількості атомів вуглецю в молекулярному складі виділяють кілька видів макролідів:

• 14, 15-членні;
• 15-членні.

Макроліди особливо активні до багатьох грампозитивних кокових бактерій, а також, збудників, чинним на клітинному рівні (наприклад, мікоплазми, легіонел, кампілобактерії). Макроліди мають найменшу токсичність, підходять для лікування запальних захворювань ЛОР-органів (синусити, коклюш, отити різної класифікації). Список препаратів-макролідів виглядає наступним чином:

Численні медичні дослідження підтвердили невелику ймовірність виникнення побічних явищ. Основним мінусом можна вважати швидкий розвиток резистентності різних груп мікроорганізмів, що пояснює відсутність терапевтичних результатів у деяких пацієнтів.

Група фторхінолонів

Антибіотики з групи фторхінолов не містять пеніцилін і його складові, але застосовуються для лікування найгостріших і важких запальних захворювань.

Сюди відносять гнійні двосторонні отити, важку двосторонню пневмонію, пієлонефрити (включаючи хронічні форми), сальмонельоз, цистити, дизентерію та інші.

До фторхінолам відносять такі препарати:

• офлоксацин;
• левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Найперші розробки цієї групи антибіотиків відносяться до XX століття. Найвідоміші фторхіноли можуть ставитися до різних поколінь і вирішувати окремі клінічні завдання.

I покоління

Відомі лікарські засоби з цієї групи - Неграм і Невіграмон. Основу антибіотиків становить налидиксовая кислота. Препарати згубно впливають на наступні типи бактерій:

• протеї і клебсієли;
• шигели та сальмонели.

Для антибіотиків цієї групи характерна сильна проникність, достатню кількість негативних наслідків прийому. За результатами клінічних та лабораторних досліджень, антибіотик підтвердив абсолютну марність при лікуванні грампозитивнихкоків, деяких анаеробних мікроорганізмів, синьогнійної палички (включаючи внутрішньолікарняних тип).

II покоління

Антибіотики другого покоління отримані завдяки комбінації атомів хлору і молекул хіноліну. Звідси і назва - група фторхінолонів. Список антибіотиків цієї групи представлений наступними препаратами:

Антибіотики другого покоління призначаються при серйозних хірургічних ситуаціях і застосовуються у пацієнтів будь-якої вікової групи. Тут головним чинником є \u200b\u200bризик летального результату, а не поява будь-яких побічних ефектів.

III, IV покоління

До основних фармакологічних препаратів 3 покоління варто віднести Левофлоксацин (інакше, Таванік), застосовуваний при бронхітах хронічної природи, важкої бронхообструкцією при інших патологіях, сибірку, захворюваннях лор-органів.

До 4 поколінню обгрунтовано зараховують Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), відомий гнітючим впливом на стафілококові мікроорганізми. Авелокс є єдиним препаратом, який ефективний проти неспорообразующих анаеробних мікроорганізмів.

У антибіотиків різних груп є особливі вказівки, свідчення, а також, протипоказання до використання. У зв'язку з неконтрольованим використанням антибіотиків без пеніциліну і інших, був прийнятий закон про рецептурний відпуск з аптечних мереж.

Подібні введення дуже потрібні медицині зважаючи стійкості багатьох патогенних середовищ до сучасних антибіотиків. Пеніциліни широко не використовуються в лікарській практиці більше 25 років, тому можна припустити, що ця група препаратів буде ефективно впливати на нові типи бактеріальної мікрофлори.

Відео

У відео розповідається про те, як швидко вилікувати застуду, грип або ГРВІ. Думка досвідченого лікаря.

Звичні сьогодні антибактеріальні препарати менше століття тому зробили справжню революцію в медицині. Людство отримало потужна зброя для боротьби з інфекціями, раніше вважалися смертельними.

Першими стали антибіотики пеніциліни, які врятували багато тисяч життів ще під час Другої світової війни, і актуальні в сучасній медичній практиці. Саме з них почалася ера антибіотикотерапії.

Антибіотики пеніцилінового ряду: список препаратів, короткий опис і аналоги

У цьому розділі представлений повний перелік актуальних на сьогоднішній день протимікробних лікарських засобів. Крім характеристики основних з'єднань, наводяться всі торгові назви та аналоги.

Представлена \u200b\u200bінформація носить ознайомчий характер і не є керівництвом до дії. Всі призначення робляться виключно лікарем, а терапія проходить під його контролем.

Незважаючи на невисоку токсичність пеніцилінів, їх безконтрольне вживання призводить до тяжких наслідків: формування резистентності у збудника і перехід хвороби в хронічну форму, що важко піддається лікуванню. Саме з цієї причини до АБП першого покоління більшість штамів патогенних бактерій сьогодні стійко.

Використовувати для антибактеріальної терапії слід саме той медикамент, який був призначений фахівцем. Самостійні спроби підшукати дешевий аналог і заощадити можуть привести до погіршення стану.

Наприклад, дозування діючої речовини в дженерику може відрізнятися в більшу або меншу сторону, що негативно позначиться на ході лікування.

При необхідності замінити призначений препарат на інший лікарський засіб слід проконсультуватися з лікарем.

Пеніциліни: визначення та властивості

Препарати групи пеніциліну відносяться до так званим бета-лактамів - хімічних сполук, які мають у своїй формулі бета-лактамні кільце.

Цей структурний компонент має вирішальне значення в терапії бактеріальних інфекційних захворювань: він перешкоджає виробленню бактеріями особливого биополимера пептидогликана, необхідного для побудови клітинної оболонки. В результаті мембрана не може сформуватися, і мікроорганізм гине. На клітини людини і тварин руйнівного впливу не виявляється з тієї причини, що пептидогликана в них немає.

Медпрепарати на основі продуктів життєдіяльності цвілевих грибів набули широкого поширення у всіх областях медицини завдяки таким властивостям:

• Висока біодоступність - ліки швидко всмоктуються і поширюються по тканинах. Ослаблення гематоенцефалічного бар'єру при запаленні оболонок мозку сприяє і проникненню в ліквор.
• Великий спектр антимікробної дії. На відміну від хімпрепаратів першого покоління, сучасні пеніциліни ефективні щодо переважної більшості грамнегативних і грампозитивних бактерій. Також вони стійкі до кислого середовища шлунка.
• Низька токсичність. Вони дозволені до вживання навіть під час вагітності, а правильний прийом (за призначенням лікаря і відповідно до інструкції) майже повністю виключає розвиток побічних ефектів.

У процесі дослідження і експериментів було отримано безліч медпрепаратів з різними властивостями. Наприклад, при належності до єдиної ряду, пеніцилін і ампіцилін не одне і теж. Все Пеніцилінові АБП добре сумісні з більшістю інших лікарських засобів. Що стосується комплексної терапії з іншими видами антибактеріальних препаратів, то одночасне використання з бактериостатика послаблює ефективність пеніцилінів.

Класифікація пеніцилінів

Ретельне вивчення властивостей першого антибіотика показало його недосконалість. Незважаючи на досить широкий спектр антимікробної дії і низьку токсичність, природний пеніцилін виявився чутливий до особливого руйнівній ферменту (пеніцилінази), що виробляється деякими бактеріями. Крім того, він повністю втрачав свої якості в кислому шлунковому середовищі, тому використовувався виключно у вигляді ін'єкцій. У пошуках більш ефективних і стійких з'єднань були створені різні напівсинтетичні лікарські засоби.

На сьогоднішній день Пеніцилінові антибіотики, повний список яких наведено нижче, підрозділяються на 4 основні групи.

біосинтетичні

Вироблений пліснявими грибами Penicillium notatum і Penicillium chrysogenum бензилпенициллин є кислотою по молекулярному будові. Для медичних цілей хімічним шляхом він з'єднується з натрієм або калієм, утворюючи солі. Отримані сполуки використовуються для приготування ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються.

Терапевтичний ефект відзначається вже через 10-15 хвилин після введення, однак триває не більше 4 годин, що вимагає частих повторних ін'єкцій в м'язову тканину (в особливих випадках можна натрієву сіль вводити внутрішньовенно).

Ці лікарські засоби добре проникають в легені і слизові, а в цереброспінальну і синовіальну рідини, міокард і кістки - в меншій мірі. Однак при запаленнях мозкових оболонок (менінгіт) проникність гематоенцефалічного бар'єру підвищується, що дозволяє успішно лікувати запалення мозкових оболонок.

Щоб продовжити дію препарату, природний бензилпенициллин з'єднується з новокаїном та іншими речовинами. Отримані солі (новокаиновая, Бициллин-1, 3 і 5) після внутрішньом'язової ін'єкції утворюють в місці уколу лікарський депо, звідки діюча речовина надходить у кров постійно і з невеликою швидкістю. Така властивість дозволяє зменшити кількість введень до 2 разів на добу при збереженні терапевтичного ефекту калієвої і натрієвої солей.

Дані препарати застосовуються для тривалої антибіотикотерапії хронічного ревматизму, сифілісу, осередкової стрептококової інфекції.

Феноксиметилпеніцилін ® - ще одна форма бензилпеніциліну, призначена для лікування інфекційних захворювань середньої тяжкості. Відрізняється від описаних вище стійкістю до соляної кислоти шлункового соку.

Ця якість дозволяє випускати ліки у вигляді таблеток для перорального застосування (від 4 до 6 разів на добу). До биосинтетическим пеніцилінів в даний час резистентності більшість патогенних бактерій, крім спирохет.

напівсинтетичні антистафілококова

Природний бензилпенициллин неактивний щодо штамів стафілокока, які б виробляли пенициллиназу (цей фермент руйнує бета-лактамні кільце діючої речовини).

Довгий час пеніцилін не застосовувався для лікування стафілококової інфекції, поки в 1957 році на його основі не був синтезований. Він пригнічує активність бета-лактамаз збудника, однак неефективний проти хвороб, що викликаються чутливими до бензилпеніциліну штамами. До цієї групи належать також клоксацилін, діклоксаціллін і інші, майже не застосовуються в сучасній медичній практиці через підвищену токсичності.

Антибіотики групи пеніциліну в таблетках широкого спектра

Сюди входять дві підгрупи протимікробних засобів, призначені для перорального застосування і які мають бактерицидну дію по відношенню до більшості патогенних мікроорганізмів (як грам +, так і грам).

амінопеніцилінів

У порівнянні з попереднім групами, ці сполуки мають двома значними перевагами. По-перше, вони активні по відношенню до більш широкого спектру збудників, по-друге, випускаються в таблетованій формі, що істотно полегшує вживання. До недоліків відноситься чутливість до бета-лактамази, тобто амінопеніцилінів (ампіцилін ® і амоксицилін ®) непридатні для лікування стафілококових інфекцій.

Однак в комбінації з оксациллином (Ампіокс ®) стають стійкими.

Препарати добре всмоктуються і діють тривалий час, що скорочує кратність вживання до 2-3 раз на 24 години.

Основними показаннями до вживання є:

• тонзиліти;
• бронхіти;
• пневмонії;
• інфекційні захворювання ,
• ентероколіти і ерадикація (збудника виразки шлунка).

Поширеним побічним ефектом аминопенициллинов є характерний висип неаллергической природи, яка відразу зникає після відміни. Поява висипу, частіше за все, відзначається у пацієнтів з інфекційний мононуклеоз.

антісінегнойнимі

Являють собою окремий пеніциліновий ряд антибіотиків, що застосовуються для лікування синьогнійної інфекції. Антибактеріальна активність схожа з амінопеніцилінами (за винятком псевдомонад) і яскраво виражена в відношенні.

За ступенем ефективності поділяються на:

• Карбоксіпеніцілліни, клінічна значимість яких останнім часом зменшується. Карбеніцилін ®, що став першим з цієї підгрупи, ефективний також проти протея, стійкого до ампіциліну. В даний час майже всі штами володіють резистентністю до карбоксіпеніціллінам.
• Уреідопеніцілліни більш дієві щодо синьогнійної палички, можуть також призначатися від запалень, викликаних клебсієлами. Найефективніші - Піперацилін ® і Азлоцилін ®, з яких тільки останній зберігає актуальність в медичній практиці.

На сьогоднішній день переважна більшість штамів синьогнійної палички стійко до карбоксіпеніціллінам і уреїдопеніциліни. З цієї причини їх застосовують тільки після отримання результатів посівів на чутливість бактерій до антибіотиків.

Інгібіторзащіщённие комбіновані

Ампіціліновая група антибіотиків, високоактивна по відношенню до більшості патогенних бактерій, руйнується пеніциліназоутворюючі бактеріями. Для подолання стійкості бактерій були синтезовані комбіновані медикаменти.

У поєднанні з сульбактамом, клавуланатом і тазобактамом антибіотики здобувають другу бета-лактамні кільце і, відповідно, несприйнятливість до бета-лактамаз. Крім того, інгібітори володіють власним антибактеріальним ефектом, посилюючи основна діюча речовина.

Інгібіторзащіщённимі препаратами успішно лікують важкі внутрішньолікарняні інфекції, штами яких резистентні до більшості ліків.

Пеніциліни в медичній практиці

Великий спектр дії і хороша переносимість пацієнтами зробили пеніцилін оптимальним засобом терапії інфекційних захворювань. На зорі ери антимікробних ліків бензилпенициллин і його солі були препаратами вибору, проте на даний момент більшість збудників до них резистентні. Проте, сучасні напівсинтетичні Пеніцилінові антибіотики в таблетках, ін'єкціях та інших лікарських формах є одним із перших місць в антибіотикотерапії в самих різних областях медицини.

Пульмонологія і отоларингологія

Ще першовідкривач відзначив особливу ефективність пеніциліну відносно збудників респіраторних хвороб, тому найбільш широко препарат використовується саме в цій сфері. Практично всі вони згубно впливають на бактерії, що викликають, пневмонію та інші захворювання нижніх і верхніх дихальних шляхів.

Інгібіторзащіщённие кошти лікують навіть особливо небезпечні і стійкі внутрішньолікарняні інфекції.

венерологія

Спірохети - одні з небагатьох мікроорганізмів, що зберегли сприйнятливість до бензилпеніциліну і його похідних. Ефективні бензилпеніциліну і по відношенню до гонококкам, що дозволяє успішно лікувати і з мінімальним негативним впливом на організм пацієнта.

гастроентерологія

Запалення кишечника, викликані патогенною мікрофлорою, добре піддаються терапії кислотостійкими медикаментами.

Особливе значення мають амінопеніцилінів, які входять до складу комплексної ерадикації Хелікобактер.

гінекологія

В акушерсько-гінекологічній практиці багато препаратів пеніциліну зі списку використовуються як для лікування бактеріальних інфекцій жіночої, так і для профілактики інфікування новонароджених.

урологія

Захворювання сечовидільної системи, що мають бактеріальне походження, добре піддаються терапії тільки інгібіторзащіщённимі медикаментами. Решта підгрупи неефективні, так як штами збудників володіють високою резистентністю до них.

Застосовуються пеніциліни практично у всіх областях медицини при запаленнях, спричинених патогенними мікроорганізмами, причому не тільки для лікування. Наприклад, в хірургічній практиці вони призначаються з метою профілактики післяопераційних ускладнень.

особливості терапії

Лікування антибактеріальними медпрепаратами взагалі і пенициллинами зокрема має здійснюватися тільки за призначенням лікаря.

Незважаючи на мінімальну токсичність самих ліків, його неправильне вживання серйозно шкодить організму. Щоб антибіотикотерапія привела до одужання, слід дотримуватися лікарські рекомендації і знати особливості лікарського засобу.

показання

Сфера застосування пеніциліну і різних препаратів на його основі в медицині обумовлена \u200b\u200bактивністю речовини щодо конкретних збудників. Бактеріостатичний і бактерицидний ефекти проявляються по відношенню до:

• Грампозитивних бактерій - гонококкам і менінгококів;
• Грамнегативним - різним стафілококів, стрептококів і пневмококів, дифтерійної, синьогнійної та сібіроязвенной паличок, протею;
• Актиноміцетам і спирохетам.

Протипоказання

До числа строгих протипоказань відноситься тільки індивідуальна непереносимість пеніциліну і інших препаратів цієї групи. Також не дозволяється Ендолюмбально (ін'єкція в спинний мозок) введення ліків пацієнтам з діагностованою епілепсією.

У період вагітності до антибіотикотерапії препаратами пеніцилінового ряду слід ставитися дуже обережно. Незважаючи на те, що вони мають мінімальним тератогенним впливом, призначати таблетки і уколи варто тільки в разі гострої необхідності, оцінюючи ступінь ризику для плода і самої вагітної.

Оскільки пеніцилін і його похідні вільно проникають з кровотоку в грудне молоко, на час терапії бажано відмовитися годування грудьми. Ліки здатні спровокувати у грудничка алергічну реакцію навіть при першому вживанні. Щоб лактація не припинилася, молоко потрібно регулярно зціджувати.

Побічна дія

Серед інших антибактеріальних засобів пеніциліни вигідно виділяються низькою токсичністю.

До небажаних наслідків вживання відносяться:

• Алергічні реакції. Найчастіше виявляються висипанням на шкірі, сверблячкою, кропив'янкою, підвищенням температури і набряками. Вкрай рідко в важких випадках можливий анафілактичний шок, що вимагає негайного введення антидоту (адреналіну).
• . Порушення балансу природної мікрофлори призводить до розладів травлення (метеоризм, здуття, запор, діарея, болі в животі) і розвитку кандидозу. В останньому випадку уражаються слизові оболонки ротової порожнини (у дітей) або піхви.
• Нейротоксические реакції. Негативний вплив пеніциліну на центральну нервову систему проявляється підвищеною рефлекторною збудливістю, судомами, іноді - комою.

Запобігти розвитку дисбактеріозу допоможе своєчасна медикаментозна підтримка організму. Антибіотикотерапію бажано поєднувати з прийомом пре- і пробіотиків.

Антибіотики пеніцилінового ряду для дітей: особливості застосування

У перші роки життя бензилпенициллин застосовується в разі сепсису, запалення легенів, менінгіту, отиту. Для лікування респіраторних інфекцій, ангіни, бронхітів і синуситів підбираються найбезпечніші антибіотики зі списку: Амоксицилін ®, Аугментин ®, Амоксиклав ®.

Організм дитини в набагато більшому ступені чутливий до ліків, ніж у дорослого. Тому слід уважно стежити за станом малюка, а також вживати профілактичних заходів. До останніх відносяться вживання пре- і пробіотиків для захисту кишкової мікрофлори, дотримання дієти і всебічне зміцнення імунітету.

Трохи теорії:

історичні відомості

Відкриття, яка вчинила справжній переворот в медицині початку 20 століття, було скоєно випадково. Треба сказати, що антибактеріальні властивості цвілевих грибів були помічені людьми в далекій давнині.

Єгиптяни, наприклад, ще 2500 років тому лікували запалені рани компресами з запліснявілого хліба, однак теоретичної стороною питання вчені зайнялися тільки в 19 столітті. Європейські та російські дослідники і лікарі, вивчаючи антібіоз (властивість одних мікроорганізмів знищувати інші), робили спроби витягти з нього практичну користь.

Вдалося це Олександру Флемінгу, британському мікробіологові, який в 1928 році, 28 вересня, виявив в чашках Петрі з колоніями стафілокока цвіль. Її спори, що потрапили на посіви через недбалість співробітників лабораторії, проросли і знищили патогенні бактерії. Зацікавлений Флемінг ретельно вивчив це явище і виділив бактерицидну речовину, названу пеніциліном. Довгі роки першовідкривач трудився над отриманням хімічно чистого стійкого з'єднання, придатного для лікування людей, проте винайшли його інші.

У 1941 році Ернст Чейн і Говард Флорі змогли очистити пеніцилін від домішок і провели разом з Флемінгом клінічні випробування. Результати були настільки успішними, що вже до 43 року в США організували масове виробництво препарату, який врятував багато сотень тисяч життів ще під час війни. Заслуги Флемінга, Чейна і Флорі перед людством були оцінені в 1945 році: першовідкривач і розробники стали лауреатами Нобелівської премії.

В подальшому вихідний хімпрепаратів постійно вдосконалювався. Так з'явилися сучасні пеніциліни, стійкі до кислого середовища шлунка, несприйнятливі до пеніцилінази і більш ефективні в цілому.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої \u200b\u200bінформації. Для цього створено розділ «» в верхньому меню сайту.